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卷曲霉素

更新时间:2024-01-02 18:12:30

卷曲霉素结构式
卷曲霉素结构式
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常用名 卷曲霉素 英文名 capreomycin
CAS号 11003-38-6 分子量 766.784
密度 N/A 沸点 1376.7ºC at 760 mmHg
分子式 C25H46N14O12S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 786.4ºC

 卷曲霉素用途


卷曲霉素是一种大环肽抗生素。卷曲霉素可用于抗多药耐药结核病的研究。卷曲霉素能抑制分枝杆菌核糖体翻译中苯丙氨酸的合成[1][2]

 卷曲霉素名称

中文名 卷曲霉素
英文名 3,6-Diamino-N-{[(8Z)-15-amino-11-(2-amino-3,4,5,6-tetrahydro-4-pyrimidinyl)-8-[(carbamoylamino)methylene]-2-(hydroxymethyl)-3,6,9,12,16-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentaazacyclohexadecan-5-yl]methyl}hexanamide sulfate (1:1)
英文别名 更多

 卷曲霉素生物活性

描述 卷曲霉素是一种大环肽抗生素。卷曲霉素可用于抗多药耐药结核病的研究。卷曲霉素能抑制分枝杆菌核糖体翻译中苯丙氨酸的合成[1][2]
相关类别
靶点

Mycobacterial[1]

体内研究 卷曲霉素(吸入1.4、7.2和14.5 mg/kg;静脉注射20 mg/kg;4周)降低了受感染豚鼠的湿肺重量,并降低了肺部的细菌负荷[2]。动物模型:雄性豚鼠[836±162.3 g;经呼吸道感染结核分枝杆菌(H37Rv株)2×105 CFU/mL雾化悬浮液][2]剂量:1.4、7.2和14.5 mg/kg吸入;20 mg/kg,静脉注射:吸入或静脉注射。;4周结果:湿肺重量在14.5mg/kg时显著降低,低于1.4mg/kg组和对照组。与对照组(4.58±0.20 CFU/mL)和1.4和7.2 mg/kg(分别为4.02±0.32和4.01±0.29 CFU/mL)相比,14.5 mg/kg组的肺部细菌负荷显著降低(3.52±0.20 CFU/mL;P<0.05)。
参考文献

[1]. Maus CE, et al. Mutation of tlyA confers capreomycin resistance in Mycobacterium tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother. 2005 Feb;49(2):571-7.

[2]. Garcia-Contreras L, et al. Inhaled large porous particles of capreomycin for treatment of tuberculosis in a guinea pig model. Antimicrob Agents Chemother. 2007 Aug;51(8):2830-6.

 卷曲霉素物理化学性质

沸点 1376.7ºC at 760 mmHg
分子式 C25H46N14O12S
分子量 766.784
闪点 786.4ºC
精确质量 766.314026
PSA 480.83000
蒸汽压 0mmHg at 25°C

 卷曲霉素毒性和生态

 卷曲霉素制备

该品产生菌是卷曲链霉菌,发酵操作得到发酵液,采弱酸性丙烯酸系阳离子交换树脂进行提纯、浓缩,再经强酸性苯乙烯系阳离子交换树脂脱盐,弱酸性丙烯酸系阳离子交换树脂脱色,薄膜浓缩。浓缩液经脱色、除热源、无菌过滤、喷雾干燥即得成品。

 卷曲霉素英文别名

3,6-diamino-N-(((8E)-15-amino-3,6,9,12,16-pentahydroxy-8-(((hydroxy(imino)methyl)amino)methylene)-2-(hydroxymethyl)-11-(2-iminohexahydropyrimidin-4-yl)-1,4,7,10,13-pentaazacyclohexadeca-3,6,9,12,16-pentaen-5-yl)methyl)hexanimidic acid compound with sulfuric acid (1:1)
3,6-Diamino-N-{[(8Z)-15-amino-11-(2-amino-3,4,5,6-tetrahydro-4-pyrimidinyl)-8-[(carbamoylamino)methylene]-2-(hydroxymethyl)-3,6,9,12,16-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentaazacyclohexadecan-5-yl]methyl}hexanamide sulfate (1:1)
Hexanamide, 3,6-diamino-N-[[(8Z)-15-amino-8-[[(aminocarbonyl)amino]methylene]-11-(2-amino-3,4,5,6-tetrahydro-4-pyrimidinyl)-2-(hydroxymethyl)-3,6,9,12,16-pentaoxo-1,4,7,10,13-pentaazacyclohexadec-5-yl]methyl]-, sulfate (1:1) (salt)