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N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧基]乙氧基]-4-嘧啶基]氨基磺酰胺

更新时间:2024-01-10 22:52:44

N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧基]乙氧基]-4-嘧啶基]氨基磺酰胺结构式
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常用名 N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧基]乙氧基]-4-嘧啶基]氨基磺酰胺 英文名 ACT-132577
CAS号 1103522-45-7 分子量 546.19300
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C16H14Br2N6O4S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 用途


ACT-132577 是 macitentan 的主要活性代谢物,为 ETA/ETB 双重抑制剂。

 名称

中文名 N-[5-(4-溴苯基)-6-[2-[(5-溴-2-嘧啶基)氧基]乙氧基]-4-嘧啶基]氨基磺酰胺
英文名 N-Despropyl-macitentan
英文别名 更多

 生物活性

描述 ACT-132577 是 macitentan 的主要活性代谢物,为 ETA/ETB 双重抑制剂。
相关类别
体外研究 ACT-132577实现了ET-1对非重组细胞(原代人肺平滑肌细胞和大鼠主动脉平滑肌细胞系A10和小鼠成纤维细胞系3T3)诱导的细胞内钙增加的完全抑制[1]。
体内研究 ACT-132577的分布容积大于血浆容量,并且其半衰期比其在大鼠中的母体化合物更长[1]。在大鼠血浆中,ACT-132577的平均回收率为82.6%至90.6%,ACT-132577在大鼠血浆中的基质效应范围为101.4%至115.2%[2]。
激酶实验 竞争结合试验在200μL50mMTris / HCl缓冲液(pH 7.4)中进行,包括25mM MnCl 2,1mM EDTA,0.5%(w / v)牛血清白蛋白(V部分)和50μg/ mL 4 - 聚丙烯微量滴定板中的(2-氨基乙基)苯磺酰氟。将含有0.5μg蛋白质(ETA)或0.2μg蛋白质(ETB)的膜在室温下与16pM 125I-ET-1(8000cpm)和递增浓度的未标记的测试化合物一起温育2小时。在没有和没有100nM未标记的ET-1的样品中测定最大和最小结合。温育2小时后,将膜过滤到含有GF / C过滤器的滤板上。向每个孔中加入50μL闪烁混合物,并在微孔板计数器中计数滤板。将测试化合物溶解,稀释,并在二甲基亚砜中加入测定中。测定中二甲基亚砜的最终浓度为2.5%,发现其不会干扰结合。 IC 50值计算为抑制50%ET-1特异性结合的拮抗剂浓度。
参考文献

[1]. Iglarz M, et al. Pharmacology of macitentan, an orally active tissue-targeting dual endothelin receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):736-45.

[2]. Zhang J, et al. Pharmacokinetic study of ACT-132577 in rat plasma by ultra performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry. Int J Clin Exp Med. 2015 Oct 15;8(10):18420-6

 物理化学性质

分子式 C16H14Br2N6O4S
分子量 546.19300
精确质量 543.91600
PSA 150.59000
LogP 4.38590
储存条件 -20°C,密闭,干燥

 英文别名

ACT-132577
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