17-氨基-10-氧代-3,6,12,15-四氧杂-9-氮杂十七烷酸

• 常用名: 17-氨基-10-氧代-3,6,12,15-四氧杂-9-氮杂十七烷酸
• 英文名: AEEA-AEEA
• CAS号: 1143516-05-5
• 分子量: 308.32800
• 密度: 1.202±0.06 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₂H₂₄N₂O₇
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

AEEA-AEEA是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。AEEA-AEEA也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]。

名称

• 中文名: 17-氨基-10-氧代-3,6,12,15-四氧杂-9-氮杂十七烷酸
• 英文名: 17-amino-10-oxo-3,6,12,15-tetraoxa-9-azaheptadecan-1-oic acid

生物活性

• 描述: AEEA-AEEA是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。AEEA-AEEA也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC连接器
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC Linker
• 靶点:

  Cleavable

• 体外研究: ADC由抗体组成,抗体通过ADC连接体连接ADC细胞毒素[1]。PROTAC包含两个不同的配体,通过连接体连接；一个是E3泛素连接酶的配体,另一个是靶蛋白的配体。PROTAC利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解目标蛋白质[2]。
• 参考文献:

  [1]. Beck A, et al. Strategies and challenges for the next generation of antibody-drug conjugates. Nat Rev Drug Discov. 2017;16(5):315-337.

  [2]. Nalawansha DA, et al. PROTACs: An Emerging Therapeutic Modality in Precision Medicine. Cell Chem Biol. 2020;27(8):998-985.

物理化学性质

• 密度: 1.202±0.06 g/cm3
• 分子式: C₁₂H₂₄N₂O₇
• 分子量: 308.32800
• 精确质量: 308.15800
• PSA: 129.34000
• 外观性状: 白色至米白色固体
• 储存条件: 20°C，干燥，惰性气体
• 水溶解性: Freely soluble (999 g/L) (25 ºC)

英文别名

• 17-Amino-10-oxo-3,6,12,15-tetraoxa-9-azaheptadecanoic acid
• AEEA-AEEA