6-[2-(3,4-二氢-4,4-二甲基-2H-1-苯并噻喃-6-基)乙炔基]-3-吡啶甲酸

• 常用名: 6-[2-(3,4-二氢-4,4-二甲基-2H-1-苯并噻喃-6-基)乙炔基]-3-吡啶甲酸
• 英文名: Tazarotenic Acid
• CAS号: 118292-41-4
• 分子量: 323.409
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 527.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₇NO₂S
• 熔点: N/A
• 闪点: 272.9±30.1 °C

用途

他扎罗汀酸是他扎罗汀的代谢产物。他扎罗汀酸与维甲酸受体(RAR)结合可能是维甲酸作用的分子靶点。他扎罗汀酸有可能用于疣状角化不良瘤的研究[1][2][3]。

名称

• 中文名: 6-[2-(3,4-二氢-4,4-二甲基-2H-1-苯并噻喃-6-基)乙炔基]-3-吡啶甲酸
• 英文名: tazarotenic acid
• 中文别名: 6-(4,4-二甲基-硫代苯并二氢吡喃-6-基乙炔)-烟酸

生物活性

• 描述: 他扎罗汀酸是他扎罗汀的代谢产物。他扎罗汀酸与维甲酸受体(RAR)结合可能是维甲酸作用的分子靶点。他扎罗汀酸有可能用于疣状角化不良瘤的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
• 体内研究: 大鼠静脉注射AGN 190168后他扎罗汀酸(化合物AGN 190299)的药代动力学(PK)曲线评估[1]。(2.14)9.78(1.36)0.594(0.36)0.594(0.115)T1(0.115)T1/2(0.115)T1/2(h)1(h)1(1.36)0.741(1.36)0.11)1(0.115)T1(0.115)T1/2(h)1(h)1(h)1(h)1)1.64(0.92)1(0.92)1(0(0.92)1)1(0.92)1)1(0(0(0.92)1)1(0.92)1)0(0(0(0.92)20)0(0(0.92)20)20)0(0(0.92)20)0(0(0(0(0.92)20)0(0.92)20)0(0(0)20)0(0(0(0(0)20)20)20)0(0 1)－1.14(0.09)Vmax(μg min-1)9.08(2.89)6.09(1.22)-Km(μg mL-1)7.09(1.35)5.12(1.19)-
• 参考文献:

  [1]. Chandraratna RA. Tazarotene--first of a new generation of receptor-selective retinoids. Br J Dermatol. 1996;135 Suppl 49:18-25.

  [2]. Hsyu PH, et al. Pharmacokinetics of a novel retinoid AGN 190168 and its metabolite AGN 190299 after intravenous administration of AGN 190168 to rats. Biopharm Drug Dispos. 1994;15(5):347-357.

  [3]. Abramovits W, et al. Treatment of warty dyskeratoma with tazarotenic acid. J Am Acad Dermatol. 2002;46(2 Suppl Case Reports):S4.

物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 527.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₁₇NO₂S
• 分子量: 323.409
• 闪点: 272.9±30.1 °C
• 精确质量: 323.097992
• PSA: 75.49000
• LogP: 4.95
• 蒸汽压: 0.0±1.5 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.671
• 储存条件: 2-8°C

英文别名

• Tazarotenic Acid
• 3-Pyridinecarboxylic acid, 6-[2-(3,4-dihydro-4,4-dimethyl-2H-1-benzothiopyran-6-yl)ethynyl]-
• 6-[2-(4,4-dimethyl-2,3-dihydrothiochromen-6-yl)ethynyl]pyridine-3-carboxylic acid
• 6-[(4,4-Dimethyl-3,4-dihydro-2H-thiochromen-6-yl)ethynyl]nicotinic acid