![]() 伊达萨努特林(RG-7388)结构式
![]() |
常用名 | 伊达萨努特林(RG-7388) | 英文名 | RG7388 |
---|---|---|---|---|
CAS号 | 1229705-06-9 | 分子量 | 616.482 | |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 | 沸点 | 737.3±60.0 °C at 760 mmHg | |
分子式 | C31H29Cl2F2N3O4 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | 399.7±32.9 °C |
伊达萨努特林(RG-7388)用途Idasanutlin (RG7388) 是一种有效,选择性的 MDM2 拮抗剂,能够抑制 p53-MDM2 的结合,IC50 值为 6 nM。 |
中文名 | 依达奴林 |
---|---|
英文名 | 4-[[(2R,3S,4R,5S)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethylpropyl)pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methoxybenzoic acid |
英文别名 | 更多 |
描述 | Idasanutlin (RG7388) 是一种有效,选择性的 MDM2 拮抗剂,能够抑制 p53-MDM2 的结合,IC50 值为 6 nM。 |
---|---|
相关类别 | |
靶点 |
IC50: 6 nM (p53-MDM2)[1] |
体外研究 | Idasanutlin(RG7388)抑制细胞增殖,IC50为30 nM,诱导剂量依赖性p53稳定,细胞周期停滞,以及表达野生型p53的癌细胞中的细胞凋亡[1]。 Idasanutlin(RG7388)(300 nM或1.8μM)诱导SJSA骨肉瘤细胞凋亡[2]。 |
体内研究 | Idasanutlin(RG7388,25 mg/kg po)在小鼠SJSA人骨肉瘤异种移植模型中导致肿瘤生长抑制和消退[1]。 Idasanutlin(RG7388)在SJSA异种移植模型中诱导细胞凋亡和抗增殖[2]。 |
细胞实验 | 通过四唑染料测定评估细胞增殖。从浓度的对数与抑制百分比的图的线性回归确定细胞增殖的50%抑制(IC 50)或90%抑制(IC 90)的浓度。 |
动物实验 | 在10至12周龄时,给小鼠植入悬浮在无酚基质胶和PBS中的人SJSA骨肉瘤细胞(ATCC)的1:1混合物。将小鼠植入右侧,浓度为5×106个细胞,总体积为0.2mL。在大约第10天,根据肿瘤体积随机化动物,使得10只随机小鼠的所有组具有相似的起始平均肿瘤体积100至250mm 3。 Idasanutlin(RG7388)作为无定形固体分散体微量沉淀物粉末施用,其含有30%药物物质和70%乙酸琥珀酸羟丙基甲基纤维素聚合物,其在施用前立即重构为Klucel / Tween中的悬浮液,并且在给药后丢弃剩余的悬浮液。 |
参考文献 |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
---|---|
沸点 | 737.3±60.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C31H29Cl2F2N3O4 |
分子量 | 616.482 |
闪点 | 399.7±32.9 °C |
精确质量 | 615.150330 |
PSA | 114.94000 |
LogP | 7.09 |
蒸汽压 | 0.0±2.5 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.623 |
储存条件 | 室温,干燥 |
水溶解性 | Insuluble (4.9E-7 g/L) (25 ºC) |
Benzoic acid, 4-[[[(2R,3S,4R,5S)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethylpropyl)-2-pyrrolidinyl]carbonyl]amino]-3-methoxy- |
UNII-QSQ883V35U |
4-{[(3S,4R,5S)-3-(3-Chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethylpropyl)-D-prolyl]amino}-3-methoxybenzoic acid |
idasanutlin |
Benzoic acid,4-((((2R,3S,4R,5S)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-4-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-cyano-5-(2,2-dimethylpropyl)-2-pyrrolidinyl)carbonyl)amino)-3-methoxy |
W-6137 |
RG7388 |