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Tovetumab

更新时间:2024-04-05 18:50:11

Tovetumab结构式
Tovetumab结构式
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常用名 Tovetumab 英文名 Tovetumab
CAS号 1243266-04-7 分子量 N/A
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 N/A 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 Tovetumab用途


Tovetumab(MEDI-575)是一种选择性阻断PDGFRα信号转导的抗PDGFRβ单克隆抗体。Tovetumab可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌(NSCLC)的研究[1][2]。

 Tovetumab名称

英文名 Tovetumab

 Tovetumab生物活性

描述 Tovetumab(MEDI-575)是一种选择性阻断PDGFRα信号转导的抗PDGFRβ单克隆抗体。Tovetumab可用于胶质母细胞瘤和非小细胞肺癌(NSCLC)的研究[1][2]。
相关类别
靶点

PDGFRα

体外研究 Tovetumab(10-100 nM,1-2小时)与H1703细胞上的PDGFRα结合(由标记为Tovetuma的Alexa647测定)[1]。Tovetumab(0.001-10 nM,10分钟)抑制MG-63细胞中配体诱导的人PDGFRα磷酸化[2]。Tovetumab(0.001-100 nM,72 h)抑制配体诱导的癌相关成纤维细胞(CAFs)增殖[2]。
体内研究 Tovetumab(0.6-60 mg/kg,静脉注射)阻断PDGFRα介导的PDGF-AA消除,导致食蟹猴循环中PDGF-AA水平增加[1]。Tovetumab(10 mg/kg,i.p.,每周两次)抑制U118胶质瘤异种移植物中的肿瘤生长[2]。动物模型:食蟹猴[1]剂量:0.6、6.0和60 mg/kg给药:静脉注射。结果:诱导PDGF-AA循环浓度增加100倍以上。动物模型:U118胶质瘤异种移植物(CB17 SCID)[2]剂量:10 mg/kg给药:腹腔注射,每周两次。结果:对肿瘤生长有101%的抑制作用。
参考文献

[1]. Meina Liang, et al. A Novel Pharmacodynamic Biomarker and Mechanistic Modeling Facilitate the Development of Tovetumab, a Monoclonal Antibody Directed Against Platelet-Derived Growth Factor Receptor Alpha, for Cancer Therapy. AAPS J. 2020 Nov 18;23(1):4.

[2]. Naomi Laing, et al. Inhibition of platelet-derived growth factor receptor α by MEDI-575 reduces tumor growth and stromal fibroblast content in a model of non-small cell lung cancer. Mol Pharmacol. 2013 Jun;83(6):1247-56.

 Tovetumab物理化学性质

暂时没有任何物化性质资料