山帕曲拉

• 常用名: 山帕曲拉
• 英文名: Sampatrilat
• CAS号: 129981-36-8
• 分子量: 584.68200
• 密度: 1.343g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₆H₄₀N₄O₉S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

山帕曲拉用途

Sampatrilat (UK-81252) 是一种强效具有口服活性的血管肽酶抑制剂,可抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 和中性血管内肽酶 (NEP)。Sampatrilat 对 C-domain ACE (Ki=13.8 nM) 的抑制作用是 N-domain 的 12.4 倍 (Ki=171.9 nM)。Sampatrilat (UK-81252) 可用于慢性心力衰竭和血压调节的相关研究。

山帕曲拉名称

• 中文名: 山帕曲拉
• 英文名: (3R)-3-[[(2S)-6-amino-2-(methanesulfonamido)hexanoyl]amino]-4-[1-[[(1S)-1-carboxy-2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]carbamoyl]cyclopentyl]butanoic acid

山帕曲拉生物活性

• 描述: Sampatrilat (UK-81252) 是一种强效具有口服活性的血管肽酶抑制剂,可抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 和中性血管内肽酶 (NEP)。Sampatrilat 对 C-domain ACE (Ki=13.8 nM) 的抑制作用是 N-domain 的 12.4 倍 (Ki=171.9 nM)。Sampatrilat (UK-81252) 可用于慢性心力衰竭和血压调节的相关研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脑啡肽酶
• 靶点:

  Ki: 13.8 nM (cACE); 171.9 nM (nACE)[1]

• 体内研究: Sampatrilat(口服；30mg/kg；每日一次；5周)可降低卡氏肺结核大鼠的死亡率(20%对57%对未进食者),提高卡氏肺结核大鼠的存活率和改善血流动力学功能。这种化合物抑制组织ACE和中性内肽酶(NEP)的活性,但不影响动脉血压,而减弱了CAL引起的左室舒张末压、心脏重量和存活左室胶原含量的增加[2]。动物模型：左冠状动脉结扎(CAL)和假手术大鼠[2]剂量：30mg/kg给药：口服给药结果：阻止了CAL大鼠心脏重量和心肌胶原含量的增加。
• 参考文献:

  [1]. Sharma RK, et al. The Dynamic Nonprime Binding of Sampatrilat to the C-Domain of Angiotensin-Converting Enzyme. J Chem Inf Model. 2016 Dec 27;56(12):2486-2494.

  [2]. Maki T, et al. Beneficial effects of sampatrilat, a novel vasopeptidase inhibitor, on cardiac remodeling and function of rats with chronic heart failure following left coronary artery ligation.J Pharmacol Exp Ther. 2003 Apr;305(1):97-105.

山帕曲拉物理化学性质

• 密度: 1.343g/cm3
• 分子式: C₂₆H₄₀N₄O₉S
• 分子量: 584.68200
• 精确质量: 584.25200
• PSA: 240.58000
• LogP: 4.31350
• 折射率: 1.584
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

山帕曲拉安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi

山帕曲拉英文别名

• C26H40N4O9S
• UK 81,252
• sampatrilat