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Ibrolipim

更新时间:2024-01-06 15:17:34

Ibrolipim结构式
Ibrolipim结构式
品牌特惠专场
常用名 Ibrolipim 英文名 Ibrolipim
CAS号 133208-93-2 分子量 451.25100
密度 1.44g/cm3 沸点 512.5ºC at 760 mmHg
分子式 C19H20BrN2O4P 熔点 N/A
MSDS 美版 闪点 263.7ºC
符号 GHS06
GHS06
信号词 Danger

 Ibrolipim用途


Ibrolipim (NO-1886) 是一种口服活性的脂蛋白脂肪酶 (LPL) 激活剂。 Ibrolipim 可降低血浆甘油三酸酯,增加高密度脂蛋白胆固醇水平。 Ibrolipim 具有肾保护和降血脂的作用。

 Ibrolipim名称

中文名 脂蛋白脂肪酶激活剂
英文名 N-(4-bromo-2-cyanophenyl)-4-(diethoxyphosphorylmethyl)benzamide
英文别名 更多

 Ibrolipim生物活性

描述 Ibrolipim (NO-1886) 是一种口服活性的脂蛋白脂肪酶 (LPL) 激活剂。 Ibrolipim 可降低血浆甘油三酸酯,增加高密度脂蛋白胆固醇水平。 Ibrolipim 具有肾保护和降血脂的作用。
相关类别
靶点

Lipoprotein lipase (LPL)[1][2][3]

体外研究 Ibrolipim(0.5-10μM;0-24小时;THP-1巨噬细胞源性泡沫细胞)治疗以剂量依赖和时间依赖的方式增加翻译水平上ABCA1和ABCG1的表达[1]。Ibrolipim(0.5-10μM;0-24小时;THP-1巨噬细胞源性泡沫细胞)治疗以剂量依赖和时间依赖的方式增加ABCA1和ABCG1在转录水平的表达[1]。Ibrolipim 5和50μmol/L显著增加THP-1巨噬细胞源性泡沫细胞向apoA-I或HDL的胆固醇流出。LXRα也被Ibrolipim治疗上调。LXRα小干扰RNA完全消除了Ibrolipim的促进作用[1]。Western Blot分析[1]细胞系:THP-1巨噬细胞源性泡沫细胞浓度:0.5μM、5μM、10μM孵育时间:0小时、6小时、12小时、24小时结果:ABCA1和ABCG1翻译水平呈剂量依赖性和时间依赖性增加。RT-PCR[1]细胞系:THP-1巨噬细胞源性泡沫细胞浓度:0.5μM、5μM、10μM孵育时间:0小时、6小时、12小时、24小时结果:ABCA1和ABCG1在转录水平上的表达呈剂量依赖性和时间依赖性。
体内研究 Ibrolipim(NO-1886;100mg/kg;口服;每日;连续8周;雌性Sprague-Dawley大鼠)治疗可减少内脏脂肪的积累,并抑制因卵巢切除引起的体重增加。Ibrolipim降低呼吸商,增加肝脏、比目鱼肌和肠系膜脂肪中脂肪酸转位酶信使RNA(mRNA)的表达。Ibrolipim还增加了脂肪酸结合蛋白mRNA在肝脏和比目鱼肌中的表达,以及解偶联蛋白3(UCP3)mRNA在心脏、比目鱼肌和肠系膜脂肪中的表达,但在棕色脂肪组织中没有。动物模型:雌性Sprague-Dawley大鼠(10周龄,200-260g),实验性去卵巢治疗[2]剂量:100mg/kg,口服;每日;8周结果:减少内脏脂肪堆积,抑制去卵巢引起的体重增加。
参考文献

[1]. Chen SG, et al. Ibrolipim increases ABCA1/G1 expression by the LXRα signaling pathway in THP-1 macrophage-derived foam cells. Acta Pharmacol Sin. 2010 Oct;31(10):1343-9.

[2]. Kano S, et al. NO-1886 (ibrolipim), a lipoprotein lipase-promoting agent, accelerates the expression of UCP3 messenger RNA and ameliorates obesity in ovariectomized rats. Metabolism. 2006 Feb;55(2):151-8.

[3]. Liu Y, et al. Preventive effect of Ibrolipim on suppressing lipid accumulation and increasing lipoprotein lipase in the kidneys of diet-induced diabetic minipigs. Lipids Health Dis. 2011 Jul 16;10:117.

 Ibrolipim物理化学性质

密度 1.44g/cm3
沸点 512.5ºC at 760 mmHg
分子式 C19H20BrN2O4P
分子量 451.25100
闪点 263.7ºC
精确质量 450.03400
PSA 98.23000
LogP 5.41218
蒸汽压 1.29E-10mmHg at 25°C
折射率 1.59
储存条件 2-8°C

 IbrolipimMSDS

1.1 产品标识符
: NO-1886
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Diethyl 4-[(4-bromo-2-cyanophenyl)carbamoyl]benzylphosphonate
Ibrolipim
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途,不作为药物、家庭备用药或其它用途。

模块2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别3)
2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述
象形图
警示词危险
危险申明
H301吞咽会中毒
警告申明
预防
P264操作后彻底清洁皮肤。
P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
措施
P301 + P310如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P321具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P330漱口。
储存
P405存放处须加锁。
处理
P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Diethyl 4-[(4-bromo-2-cyanophenyl)carbamoyl]benzylphosphonate
别名
Ibrolipim
: C19H20BrN2O4P
分子式
: 451.25 g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
NO-1886
-
CAS 号133208-93-2

模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 磷的氧化物, 溴化氢气
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
戴呼吸罩。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。 将人员撤离到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下,采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物,不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭,储存在干燥通风处。
建议的贮存温度: 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息以前和操作过此产品之后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具,请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型(US)
或P2型(EN
143)防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式,则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: 3.437
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入误吞会中毒。
皮肤如果通过皮肤吸收可能是有害的。 可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2811国际海运危规: 2811国际空运危规: 2811
14.2 联合国(UN)规定的名称
欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S.
国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (NO-1886)
国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (NO-1886)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1国际海运危规: 6.1国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III国际海运危规: III国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规 海运污染物: 否国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A

 Ibrolipim安全信息

符号 GHS06
GHS06
信号词 Danger
危害声明 H301
警示性声明 P301 + P310
危险品运输编码 UN 2811 6.1 / PGIII

 Ibrolipim文献25

更多文献
Effects of NO-1886 on inflammation-associated cytokines in high-fat/high-sucrose/high-cholesterol diet-fed miniature pigs.

Eur. J. Pharmacol. 540(1-3) , 139-46, (2006)

Inflammation, closely associated with obesity, is emerging as an important risk factor for the pathophysiological development of atherosclerosis and diabetes mellitus. Fat balance is critical in the a...

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J. Endocrinol. 1st ed., 204 , 47-56, (2010)

Insulin resistance and dyslipidemia are both considered to be risk factors for metabolic syndrome. Low levels of IGF1 are associated with insulin resistance. Elevation of low-density lipoprotein chole...

Evaluation of induction potency of new drug candidates on CYP1A2 and CYP3A4 using real-time one-step RT-PCR in primary cultures of cryopreserved human hepatocytes.

Drug Metab. Pharmacokinet. 24(5) , 446-50, (2009)

This study evaluates the induction potency of new drug candidates on mRNA levels of CYP1A2 and CYP3A4 in primary cultures of cryopreserved human hepatocytes. Analysis was performed by quantitative rea...

 Ibrolipim英文别名

Ibrolipim
NO 1886
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Lipoprotein Lipase Activator
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