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(S)-(+)-Dimethindene maleate

更新时间:2024-01-15 07:40:29

(S)-(+)-Dimethindene maleate结构式
(S)-(+)-Dimethindene maleate结构式
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常用名 (S)-(+)-Dimethindene maleate 英文名 (S)-(+)-Dimethindene maleate
CAS号 136152-65-3 分子量 408.490
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C24H28N2O4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 (S)-(+)-Dimethindene maleate用途


(S) -(+)-马来酸二甲基茚,一种对映体,是一种有效的M2选择性毒蕈碱受体拮抗剂(pA2=7.86/7.74;pKi=7.78)。(S) -(+)-马来酸二甲基茚对毒蕈碱M1(pA2=6.83/6.36;pKi=7.08)、M3(pA2=6.92/6.96;pKi=6.70)和M4受体(pKi=7.00)的亲和力分别较低。(S) -(+)-马来酸二甲基茚也是一种组胺H1受体拮抗剂(pA2=7.8)[1]。

 (S)-(+)-Dimethindene maleate名称

中文名 (S)-(+)-马来酸二甲茚
英文名 (S)-(+)-Dimethindene maleate
英文别名 更多

 (S)-(+)-Dimethindene maleate生物活性

描述 (S) -(+)-马来酸二甲基茚,一种对映体,是一种有效的M2选择性毒蕈碱受体拮抗剂(pA2=7.86/7.74;pKi=7.78)。(S) -(+)-马来酸二甲基茚对毒蕈碱M1(pA2=6.83/6.36;pKi=7.08)、M3(pA2=6.92/6.96;pKi=6.70)和M4受体(pKi=7.00)的亲和力分别较低。(S) -(+)-马来酸二甲基茚也是一种组胺H1受体拮抗剂(pA2=7.8)[1]。
相关类别
靶点

pKi: 7.08 (M1), 7.78 (M2), 6.7(M3), 7(M4)

体外研究 (S) -(+)-二甲基茚是维持EPS细胞发育潜能的重要调节因子[2]。细胞活力测定WB[2]细胞系:EPS细胞浓度:2μM培养时间:1小时结果:维持EPS细胞发育潜能的重要调节因子。
体内研究 (S) -(+)-马来酸二甲基茚在毒蕈碱M1(NB-OK 1细胞)、M2(大鼠心脏)、M3(大鼠胰腺)和M4受体(大鼠纹状体)上显示出亲和力,PKI分别为7.08、7.78、6.7和7[1]。
参考文献

[1]. Pfaff O, et al. The (S)-(+)-enantiomer of dimethindene: a novel M2-selective muscarinic receptor antagonist. Eur J Pharmacol. 1995;286(3):229-240.

[2]. Yang Y, et al. Derivation of Pluripotent Stem Cells with In Vivo Embryonic and Extraembryonic Potency. Cell. 2017;169(2):243-257.e25.

 (S)-(+)-Dimethindene maleate物理化学性质

分子式 C24H28N2O4
分子量 408.490
精确质量 408.204895

 (S)-(+)-Dimethindene maleate英文别名

N,N-Dimethyl-2-{3-[(1S)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-1H-inden-2-yl}ethanamine (2Z)-2-butenedioate (1:1)
J43ZL3WTLN
MFCD03701358
N,N-Dimethyl-2-{3-[(1S)-1-(pyridin-2-yl)ethyl]-1H-inden-2-yl}ethanamine (2Z)-but-2-enedioate (1:1)
1H-Indene-2-ethanamine, N,N-dimethyl-3-[(1S)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)
Dimetindene maleate
(+)-dimethindene maleate
N,N-dimethyl-3-[(1S)-1-(2-pyridinyl)ethyl]-1H-indene-2-ethanamine (2Z)-2-butenedioate (1:1)
(S)-(+)-Dimethindene maleate
EINECS 222-789-2
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