1,1,1,3,3,3-六氟-2-(4′-((1-(乙酰基)哌嗪)甲基)-[1,1′-联苯] -4-基)丙烷-2-醇

• 常用名: 1,1,1,3,3,3-六氟-2-(4′-((1-(乙酰基)哌嗪)甲基)-[1,1′-联苯] -4-基)丙烷-2-醇
• 英文名: SR1555
• CAS号: 1386439-51-5
• 分子量: 460.41300
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₂H₂₂F₆N₂O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

SR1555是一种特异性视黄酸受体相关孤儿核受体γ(RORγ)反向激动剂,IC50值为1μM。SR1555不仅抑制TH17细胞的发育和功能,而且增加T调节细胞的频率,同时抑制IL-17的表达。SR1555可用于研究自身免疫性疾病[1]。

名称

• 中文名: 1,1,1,3,3,3-六氟-2-(4′-((1-(乙酰基)哌嗪)甲基)-[1,1′-联苯] -4-基)丙烷-2-醇
• 英文名: 1-(4-((4'-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)piperazin-1-yl)ethanone

生物活性

• 描述: SR1555是一种特异性视黄酸受体相关孤儿核受体γ(RORγ)反向激动剂,IC50值为1μM。SR1555不仅抑制TH17细胞的发育和功能,而且增加T调节细胞的频率,同时抑制IL-17的表达。SR1555可用于研究自身免疫性疾病[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> ROR
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  RORγ:1 μM (IC50)

• 体外研究: SR1555(10μM；24小时)在EL4细胞中抑制Il17a基因表达的幅度超过70%[1]。SR1555(10μM；24小时)抑制IL-17蛋白表达,抑制TH17细胞分化和功能,在TH17细胞的分化过程中不诱导细胞死亡[1]。SR1555(10μM；24小时)有效增加Foxp3的基因表达,同时抑制Rorγt的基因表达[1]。SR1555增加了T调节细胞的频率,脾细胞培养物中Foxp3+T细胞的表达几乎增加了2倍[1]。RT-PCR[1]细胞系：EL4细胞浓度：10μM孵育时间：24小时结果：抑制Il17a基因表达超过70%。细胞分化试验[1]细胞系：脾细胞(在TH17极化条件下培养3天)浓度：10μM孵育时间：24小时结果：抑制IL-17蛋白表达,抑制TH17细胞分化和功能,在TH17细胞的分化过程中不诱导细胞死亡。RT-PCR[1]细胞系：脾细胞(在T调节细胞极化条件下培养3天)浓度：10μ。
• 参考文献:

  [1]. Solt LA, Kumar N, He Y, Kamenecka TM, Griffin PR, Burris TP. Identification of a selective RORγ ligand that suppresses T(H)17 cells and stimulates T regulatory cells. ACS Chem Biol. 2012 Sep 21;7(9):1515-9.

物理化学性质

• 分子式: C₂₂H₂₂F₆N₂O₂
• 分子量: 460.41300
• 精确质量: 460.15900
• PSA: 43.78000
• LogP: 4.20570
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C

安全信息

• 危害声明: H413
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

英文别名

• SR1555