C-82

更新时间:2024-01-03 15:01:47

C-82结构式
C-82结构式
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常用名 C-82 英文名 C-82
CAS号 1422253-37-9 分子量 578.66
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C33H34N6O4 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 C-82用途


C-82是第二代特异性的 CBP/β-catenin 拮抗剂,其抑制β-catenin和CBP之间的结合并增加β-catenin和p300之间的结合。

 C-82名称

中文名 (6S,9S,9aS)-N-苄基-6-(4-羟基苄基)-2,9-二甲基-4,7-二氧代-8-(喹啉-8-基甲基)八氢-1H-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1-甲酰胺
英文名 C-82

 C-82生物活性

描述 C-82是第二代特异性的 CBP/β-catenin 拮抗剂,其抑制β-catenin和CBP之间的结合并增加β-catenin和p300之间的结合。
相关类别
靶点

CBP/β-catenin[1]

体外研究 C-82是PRI-724的活性形式。C-82抑制分离的小鼠原代静止肝星状细胞(HSCs)的激活,并促进培养激活HSCs中的细胞死亡[1]。
体内研究 PRI-724是磷酸化的-C-82,在体内被迅速水解成其活性形式C-82,临床前研究显示其毒性特征非常可接受[1]。
细胞实验 培养的肝星状细胞(HSCs)用或不用C-82(3,10μM)处理5天。C-82治疗后不进行介质改变。使用基于XTT的细胞增殖试剂盒检测细胞活性[1]。
参考文献

[1]. Osawa Y, et al. Inhibition of Cyclic Adenosine Monophosphate (cAMP)-response Element-binding Protein (CREB)-binding Protein (CBP)/β-Catenin Reduces Liver Fibrosis in Mice. EBioMedicine. 2015 Oct 8;2(11):1751-8.

 C-82物理化学性质

分子式 C33H34N6O4
分子量 578.66
储存条件 2-8°C