7-氨基-1-环丙基-3-乙基-1,2,3,4-四氢-2,4-二氧代-吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺

更新时间：2024-01-13 19:06:35

7-氨基-1-环丙基-3-乙基-1,2,3,4-四氢-2,4-二氧代-吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺结构式	常用名	7-氨基-1-环丙基-3-乙基-1,2,3,4-四氢-2,4-二氧代-吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺	英文名	A 484954
	CAS号	142557-61-7	分子量	289.29000
	密度	1.522±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)	沸点	N/A
	分子式	C₁₃H₁₅N₅O₃	熔点	N/A
	MSDS	中文版美版	闪点	N/A
	符号	GHS06	信号词	Danger

用途

A-484954 是真核延长因子 2 (eEF2) 的高度选择性抑制剂,其 IC50 值为 280 nM。

中文名	7-氨基-1-环丙基-3-乙基-1,2,3,4-四氢-2,4-二氧代-吡啶并[2,3-d]嘧啶-6-甲酰胺
英文名	7-amino-1-cyclopropyl-3-ethyl-2,4-dioxopyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
英文别名	更多

描述	A-484954 是真核延长因子 2 (eEF2) 的高度选择性抑制剂,其 IC50 值为 280 nM。
相关类别	信号通路 >> 神经信号通路 >> 蛋白激酶研究领域 >> 癌症
靶点	IC50: 280 nM (eEF2)[1].
体外研究	A-484954是一种高选择性eEF2K抑制剂,在酶促测定中对eEF2K的IC50值为280 nM,对广泛的丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶的活性很小。在酶测定中,随着ATP浓度的增加,A-484954的IC50值增加,但不受钙调蛋白浓度增加的影响[1]。
体内研究	A484954导致与NA预收缩的E(+)和E(-)主动脉或肠系膜动脉松弛。用L-NAME但不用吲哚美辛或西咪替丁预处理可部分抑制A484954诱导的肠系膜动脉松弛[2]。长期A-484954处理抑制MCT诱导的PA压力增加。结果显示,A-484954抑制MCT诱导的PA肥大和纤维化,但不抑制内皮依赖性和非依赖性舒张。此外,A-484954抑制MCT诱导的NADPH氧化酶-1表达和ROS产生以及基质金属蛋白酶-2激活[3]。
参考文献	[1]. Chen Z, et al. 1-Benzyl-3-cetyl-2-methylimidazolium iodide (NH125) induces phosphorylation of eukaryotic elongation factor-2 (eEF2): a cautionary note on the anticancer mechanism of an eEF2 kinase inhibitor. J Biol Chem. 2011 Dec 23;286(51):43951-8. [2]. Kodama T, et al. Mechanisms underlying the relaxation by A484954, a eukaryotic elongation factor 2 kinase inhibitor, in rat isolated mesenteric artery. J Pharmacol Sci. 2018 May;137(1):86-92. [3]. Kameshima S, et al. Eukaryotic elongation factor 2 kinase mediates monocrotaline-induced pulmonary arterial hypertension via reactive oxygen species-dependent vascular remodeling. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2015 May 15;308(10):H1298-305.

密度	1.522±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
分子式	C₁₃H₁₅N₅O₃
分子量	289.29000
精确质量	289.11700
PSA	127.72000
LogP	0.40840
外观性状	white to beige
储存条件	2-8°C
水溶解性	DMSO: soluble 3mg/mL, clear (warmed)

模块1. 化学品
1.1 产品标识符
: A-484954
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
7-Amino-1-cyclopropyl-3-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxo-pyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide

1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 3)
皮肤刺激 (类别 2)
眼睛刺激 (类别 2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别 3), 呼吸系统
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词危险
危险申明
H301吞咽会中毒
H315造成皮肤刺激。
H319造成严重眼刺激。
H335可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防措施
P261避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264操作后彻底清洁皮肤。
P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271只能在室外或通风良好之处使用。
P280戴护目镜/戴面罩。
P280戴防护手套。
事故响应
P301 + P310如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。
P302 + P352如接触皮肤：使用大量水冲洗。
P304 + P340如果吸入：将受害人移至空气新鲜处并保持呼吸舒适的姿势休息。
P305 + P351 + P338如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P330漱口。
P332 + P313如觉皮肤刺激：求医/就诊。
P337 + P313如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。
P362 + P364脱掉玷污的衣服，清洗后方可再用。
安全储存
P403 + P233存放于通风良的地方。保持容器密闭。
P405存放处须加锁。
废弃处置
P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

模块3. 成分/组成信息
3.1 物质
: 7-Amino-1-cyclopropyl-3-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxo-pyrido[2,3-
别名
d]pyrimidine-6-carboxamide
: C13H15N5O3
分子式
: 289.29 g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
7-amino-1-cyclopropyl-3-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxo-pyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
<=100%
化学文摘登记号(CAS 142557-61-7
No.)

模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。如呼吸停止,进行人工呼吸。请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。立即将患者送往医院。请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。用水漱口。请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
戴呼吸罩。避免粉尘生成。避免吸入蒸气、烟雾或气体。保证充分的通风。人员疏散到安全区域。
避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。扫掉和铲掉。放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
避免与皮肤、眼睛和衣服接触。休息前和操作本品后立即洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N99型（US）
或P2型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
不适用
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: 0.906
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。引起呼吸道刺激。
摄入误吞会中毒。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。造成皮肤刺激。
眼睛造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 2811国际海运危规: 2811国际空运危规: 2811
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (7-amino-1-cyclopropyl-3-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-2,4-
dioxo-pyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide)
国际海运危规: TOXIC SOLID, ORGANIC, N.O.S. (7-amino-1-cyclopropyl-3-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-2,4-
dioxo-pyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide)
国际空运危规: Toxic solid, organic, n.o.s. (7-amino-1-cyclopropyl-3-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxo-
pyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 6.1国际海运危规: 6.1国际空运危规: 6.1
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III国际海运危规: III国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

模块16. 其他信息
进一步信息
上述信息视为正确，但不包含所有的信息，仅作为指引使用。本文件中的信息是基于我们目前所知，就正
确的安全提示来说适用于本品。该信息不代表对此产品性质的保证。
参见发票或包装条的反面。

模块 15 - 法规信息
N/A

符号	GHS06
信号词	Danger
危害声明	H301-H315-H319-H335
警示性声明	P261-P301 + P310-P305 + P351 + P338
危害码 (欧洲)	T
风险声明 (欧洲)	R25-36/37/38
安全声明 (欧洲)	S26-45
危险品运输编码	UN 2811 6.1 / PGIII