OSW-1

• 常用名: OSW-1
• 英文名: OSW-1
• CAS号: 145075-81-6
• 分子量: 873.03400
• 密度: 1.31 g/cm3
• 沸点: 932.5ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₄₇H₆₈O₁₅
• 熔点: N/A
• 闪点: 267ºC

OSW-1用途

OSW-1 是从虎眼万年青中分离出来的,osterol-binding protein (OSBP) 和 OSBP-elated protein 4 (ORP4) 的特异性拮抗剂,其在人类肿瘤细胞系中的 GI50 值为纳摩尔级别。

OSW-1名称

• 英文名: osw-1

OSW-1生物活性

• 描述: OSW-1 是从虎眼万年青中分离出来的,osterol-binding protein (OSBP) 和 OSBP-elated protein 4 (ORP4) 的特异性拮抗剂,其在人类肿瘤细胞系中的 GI50 值为纳摩尔级别。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  OSBP/ORP4[1].

• 体外研究: OSW-1对结肠癌细胞有较强的抑制作用,对正常细胞的毒性较低。用CCK8法测定细胞活性,观察OSW-1对SW480和LoVo结肠癌细胞的增殖抑制作用,并与其他临床抗癌药物进行比较。SW480和LoVo细胞系来源于Dukes B期结肠癌和结肠癌转移结节,分别代表非转移性和转移性癌。OSW-1不仅在纳米IC50浓度的SW480和LoVo细胞系中表现出极强的抗癌活性,而且比其他抗癌药物的药效高10-100倍,对正常上皮细胞的细胞毒作用较低。这些结果表明OSW-1具有很强的抗癌作用,但对正常细胞的细胞毒作用较低[2]。
• 体内研究: 为了确定OSW-1在体内是否同样有效,我们采用了LoVo细胞接种的裸鼠模型,当肿瘤变得明显时进行OSW-1治疗。结果表明,治疗组小鼠的肿瘤平均比对照组小。从第17天到第15天,动物的差异逐渐增大。与对照组相比,OSW-1治疗组肿瘤重量明显减轻(P<0.05)。此外,在OSW-1处理的小鼠中没有观察到明显的副作用。这些结果表明,OSW-1对结肠肿瘤生长有很强的抑制作用,在体内没有明显的副作用[2]。
• 细胞实验: 为了观察OSW-1对结肠癌细胞株LoVo和SW480细胞的存活率的影响，将其接种于96孔板中，接种浓度为1×105个/孔。隔夜培养后，用几种浓度的OSW-1（11.25、22.5、45、90、180 ng/mL）处理细胞，并在37°C的5%CO2中培养24、48和72小时。使用细胞计数试剂盒8测定细胞活力分析。每次试验分五次进行，重复三次[2]。
• 动物实验: 小鼠[2]使用4周龄的雄性裸鼠。实验开始前，动物要在动物收容设施中适应7天。将LoVo人结肠癌细胞（100μL中5x106细胞）皮下注射到18只裸鼠右侧皮下。当肿瘤可触及时，将裸鼠随机分为两组：i）每天腹腔注射PBS（500μL），9只裸鼠每日腹腔注射OSW-1（在500μL中PBS稀释0.01mg/kg）。每天记录动物体重和肿瘤大小，计算肿瘤体积[2]。
• 参考文献:

  [1]. Burgett AW, et al. Natural products reveal cancer cell dependence onoxysterol-binding proteins.Nat Chem Biol. 2011 Aug 7;7(9):639-47.

  [2]. Zhang Y, et al, Effective cytotoxic activity of OSW-1 on colon cancer by inducing apoptosis in vitro and in vivo.Oncol Rep. 2017 Jun;37(6):3509-3519.

OSW-1物理化学性质

• 密度: 1.31 g/cm3
• 沸点: 932.5ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₄₇H₆₈O₁₅
• 分子量: 873.03400
• 闪点: 267ºC
• 精确质量: 872.45600
• PSA: 216.97000
• LogP: 4.02410
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.592
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥