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CPS-11

更新时间:2024-04-04 12:49:39

CPS-11结构式
CPS-11结构式
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常用名 CPS-11 英文名 CPS-11
CAS号 145945-21-7 分子量 288.25500
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C14H12N2O5 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 CPS-11用途


CPS-11(N-(羟甲基)沙利度胺)是一种沙利度酰胺类似物,是一种有效的抗癌剂。CPS-11通过升高的活性氧抑制NF-κB、激活NFAT和抑制细胞因子表达。CPS-11对MM(多发性骨髓瘤)细胞系表现出更宽的活性谱和更高的效力[1][2][3]。

 CPS-11名称

英文名 2-[1-(hydroxymethyl)-2,6-dioxopiperidin-3-yl]isoindole-1,3-dione
英文别名 更多

 CPS-11生物活性

描述 CPS-11(N-(羟甲基)沙利度胺)是一种沙利度酰胺类似物,是一种有效的抗癌剂。CPS-11通过升高的活性氧抑制NF-κB、激活NFAT和抑制细胞因子表达。CPS-11对MM(多发性骨髓瘤)细胞系表现出更宽的活性谱和更高的效力[1][2][3]。
相关类别
体外研究 CPS-11抑制骨髓基质细胞(BMSCs)诱导MM细胞增殖的能力,证实其在骨髓微环境中靶向肿瘤细胞的能力[1]。CPS-11(0-200μM,0或4小时)对p38的激活几乎没有影响,仅对ATF2和HSP27的轻微瞬时激活[2]。CPS-11(0-100μM,24或48小时)在高达100μM的剂量下对H157细胞、WT-MEF或p38α-/-MEF没有毒性[2]。CPS-11(50μM,24或48小时)不会诱导H157细胞凋亡[2]。Western Blot分析[2]细胞系:H157细胞、PC3细胞、HUVEC细胞浓度:0、1、5、10、20、50、100和200μM孵育时间:0、15分钟、30分钟、1小时、2小时和4小时结果:对p38的激活几乎没有影响,只有轻微、短暂的ATF2和HSP27激活。15分钟内增加Akt磷酸化,并将Akt磷酸化从15分钟减少到4小时。细胞毒性试验[2]细胞系:H157细胞、野生型(WT)小鼠胚胎成纤维细胞
参考文献

[1]. Aragon-Ching JB, et al. Thalidomide analogues as anticancer drugs. Recent Pat Anticancer Drug Discov. 2007 Jun;2(2):167-74.

[2]. Warfel NA, et al. Importance of the stress kinase p38alpha in mediating the direct cytotoxic effects of the thalidomide analogue, CPS49, in cancer cells and endothelial cells. Clin Cancer Res. 2006 Jun 1;12(11 Pt 1):3502-9.

[3]. Ge Y, et al. Selective leukemic-cell killing by a novel functional class of thalidomide analogs. Blood. 2006 Dec 15;108(13):4126-35.

 CPS-11物理化学性质

分子式 C14H12N2O5
分子量 288.25500
精确质量 288.07500
PSA 94.99000

 CPS-11合成线路

~72%

CPS-11结构式

CPS-11

145945-21-7

文献:Stewart, Scott G.; Braun, Carlos J.; Polomska, Marta E.; Karimi, Mahdad; Abraham, Lawrence J.; Stubbs, Keith A. Organic and Biomolecular Chemistry, 2010 , vol. 8, # 18 p. 4059 - 4062

~67%

CPS-11结构式

CPS-11

145945-21-7

文献:Dos Santos, Jean Leandro; Lanaro, Carolina; Lima, Ldia Moreira; Gambero, Sheley; Franco-Penteado, Carla Fernanda; Alexandre-Moreira, Magna Suzana; Wade, Marlene; Yerigenahally, Shobha; Kutlar, Abdullah; Meiler, Steffen E.; Costa, Fernando Ferreira; Chung, Manchin Journal of Medicinal Chemistry, 2011 , vol. 54, # 16 p. 5811 - 5819

 CPS-11上下游产品

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 CPS-11英文别名

cps-11
unii-4a6c91xw54