N2-[芴甲氧羰基]-N6-[N-(1-氧代十六烷基)-L-gamma-谷氨酰]-L-赖氨酸 1'-叔丁酯

• 常用名: N2-[芴甲氧羰基]-N6-[N-(1-氧代十六烷基)-L-gamma-谷氨酰]-L-赖氨酸 1'-叔丁酯
• 英文名: Fmoc-Lys(Pal-Glu-OtBu)-OH
• CAS号: 1491158-62-3
• 分子量: 792.055
• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 944.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₆H₆₉N₃O₈
• 熔点: N/A
• 闪点: 524.8±34.3 °C

用途

Fmoc-Lys(Pal-Glu-OtBu)-OH是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。Fmoc-Lys(Pal-Glu-OtBu)-OH也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]。

名称

• 中文名: N2-[芴甲氧羰基]-N6-[N-(1-氧代十六烷基)-L-gamma-谷氨酰]-L-赖氨酸 1'-叔丁酯
• 英文名: (2S)-2-{[(9H-Fluoren-9-ylmethoxy)carbonyl]amino}-6-{[(4S)-5-[(2-methyl-2-propanyl)oxy]-5-oxo-4-(palmitoylamino)pentanoyl]amino}hexanoic acid (non-preferred name)

生物活性

• 描述: Fmoc-Lys(Pal-Glu-OtBu)-OH是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。Fmoc-Lys(Pal-Glu-OtBu)-OH也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 抗体- 药物偶联物 >> ADC连接器
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC Linker
• 靶点:

  Cleavable

• 体外研究: ADC由抗体组成,抗体通过ADC连接体连接ADC细胞毒素[1]。PROTAC包含两个不同的配体,通过连接体连接；一个是E3泛素连接酶的配体,另一个是靶蛋白的配体。PROTAC利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解目标蛋白质[2]。
• 参考文献:

  [1]. Beck A, et al. Strategies and challenges for the next generation of antibody-drug conjugates. Nat Rev Drug Discov. 2017;16(5):315-337.

  [2]. Nalawansha DA, et al. PROTACs: An Emerging Therapeutic Modality in Precision Medicine. Cell Chem Biol. 2020;27(8):998-985.

物理化学性质

• 密度: 1.1±0.1 g/cm3
• 沸点: 944.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₆H₆₉N₃O₈
• 分子量: 792.055
• 闪点: 524.8±34.3 °C
• 精确质量: 791.508484
• LogP: 11.05
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.530
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi

英文别名

• MFCD27952849
• N2-[(9H-Fluoren-9-ylmethoxy)carbonyl]-N6-[N-(1-oxohexadecyl)-L-gamma-glutamyl]-L-lysine 1'-(1,1-dimethylethyl) ester
• Fmoc-Lys(Pal-Glu-Otbu)-OH