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KDM5-C70

更新时间:2024-01-10 16:40:42

KDM5-C70结构式
KDM5-C70结构式
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常用名 KDM5-C70 英文名 KDM5-C70
CAS号 1596348-32-1 分子量 336.429
密度 1.1±0.1 g/cm3 沸点 466.6±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H28N4O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 236.0±28.7 °C

 KDM5-C70用途


KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种有效的,细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。

 KDM5-C70名称

英文名 4288BE400F
英文别名 更多

 KDM5-C70生物活性

描述 KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种有效的,细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。
相关类别
靶点

KDM5 histone demethylase[1][2]

体外研究 KDM5-C70(10-9-10-5 M;7天;MM.1S骨髓瘤细胞)治疗在高浓度治疗7天后显示抗增殖作用(估计在约20μM时KDM5-C70的活性/增殖降低50%。[1]。KDM5-C70(50μM;7天;MM.1S骨髓瘤细胞)治疗降低视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化水平,同时保持磷酸化Rb(pRb)总水平不变,表明细胞周期进程受损[1]。染色质免疫沉淀和下一代测序显示,在50μM抑制剂浓度下,KDM5-C70转录起始位点周围的H3K4me3水平增加,而GSK467A的水平变化不大[1]。细胞活力测定[1]细胞系:M M.1S骨髓瘤细胞浓度:10-9-10-5m孵育时间:7d结果:高浓度处理7d后显示抗增殖作用。Western Blot分析[1]细胞株:M M.1S骨髓瘤细胞浓度:50μM孵育时间:7d结果:视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化水平降低。
参考文献

[1]. Johansson C, et al. Structural analysis of human KDM5B guides histone demethylase inhibitor development. Nat Chem Biol. 2016 Jul;12(7):539-45.

[2]. Blair LP, et al. KDM5 lysine demethylases are involved in maintenance of 3'UTR length. Sci Adv. 2016 Nov 18;2(11):e1501662.

 KDM5-C70物理化学性质

密度 1.1±0.1 g/cm3
沸点 466.6±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C17H28N4O3
分子量 336.429
闪点 236.0±28.7 °C
精确质量 336.216156
LogP 0.75
外观性状 固体
蒸汽压 0.0±1.2 mmHg at 25°C
折射率 1.525
储存条件 2-8°C, 密封, 干燥

 KDM5-C70英文别名

4288BE400F
4-Pyridinecarboxylic acid, 2-[[[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]ethylamino]-2-oxoethyl]amino]methyl]-, ethyl ester
Ethyl 2-{[(2-{[2-(dimethylamino)ethyl](ethyl)amino}-2-oxoethyl)amino]methyl}isonicotinate
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