KDM5-C70结构式
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常用名 | KDM5-C70 | 英文名 | KDM5-C70 |
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CAS号 | 1596348-32-1 | 分子量 | 336.429 | |
密度 | 1.1±0.1 g/cm3 | 沸点 | 466.6±45.0 °C at 760 mmHg | |
分子式 | C17H28N4O3 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | 236.0±28.7 °C |
KDM5-C70用途KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种有效的,细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。 |
英文名 | 4288BE400F |
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英文别名 | 更多 |
描述 | KDM5-C70 是一种 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种有效的,细胞可渗透的泛 KDM5 组蛋白脱甲基酶抑制剂。KDM5-C70 在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,从而导致 H3K4me3 水平在全基因组范围内升高。 |
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相关类别 | |
靶点 |
KDM5 histone demethylase[1][2] |
体外研究 | KDM5-C70(10-9-10-5 M;7天;MM.1S骨髓瘤细胞)治疗在高浓度治疗7天后显示抗增殖作用(估计在约20μM时KDM5-C70的活性/增殖降低50%。[1]。KDM5-C70(50μM;7天;MM.1S骨髓瘤细胞)治疗降低视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化水平,同时保持磷酸化Rb(pRb)总水平不变,表明细胞周期进程受损[1]。染色质免疫沉淀和下一代测序显示,在50μM抑制剂浓度下,KDM5-C70转录起始位点周围的H3K4me3水平增加,而GSK467A的水平变化不大[1]。细胞活力测定[1]细胞系:M M.1S骨髓瘤细胞浓度:10-9-10-5m孵育时间:7d结果:高浓度处理7d后显示抗增殖作用。Western Blot分析[1]细胞株:M M.1S骨髓瘤细胞浓度:50μM孵育时间:7d结果:视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)磷酸化水平降低。 |
参考文献 |
密度 | 1.1±0.1 g/cm3 |
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沸点 | 466.6±45.0 °C at 760 mmHg |
分子式 | C17H28N4O3 |
分子量 | 336.429 |
闪点 | 236.0±28.7 °C |
精确质量 | 336.216156 |
LogP | 0.75 |
外观性状 | 固体 |
蒸汽压 | 0.0±1.2 mmHg at 25°C |
折射率 | 1.525 |
储存条件 | 2-8°C, 密封, 干燥 |
4288BE400F |
4-Pyridinecarboxylic acid, 2-[[[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]ethylamino]-2-oxoethyl]amino]methyl]-, ethyl ester |
Ethyl 2-{[(2-{[2-(dimethylamino)ethyl](ethyl)amino}-2-oxoethyl)amino]methyl}isonicotinate |