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THZ1-R

更新时间:2024-01-20 11:55:10

THZ1-R结构式
THZ1-R结构式
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常用名 THZ1-R 英文名 THZ1-R
CAS号 1621523-07-6 分子量 568.069
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C31H30ClN7O2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 THZ1-R用途


THZ1-R 是一种 CDK7 抑制剂,IC50 值为 146 nM。

 THZ1-R名称

中文名 THZ1-R
英文名 THZ1-R
英文别名 更多

 THZ1-R生物活性

描述 THZ1-R是THZ1的非半胱氨酸反应性类似物,对 CDK7 抑制的活性降低。 THZ1-R与 CDK7 结合的 Kd 为142 nM。
相关类别
靶点

CDK7:146 nM (IC50)

体外研究 THZ1-R在CDK7的亲和力低于THZ1,IC50为146 nM [1]。
细胞实验 将细胞以15%汇合接种于384孔微量培养板中,培养基中含有5%FBS和青霉素/链霉抗生物素蛋白。用THZ1或DMSO处理细胞72小时,并使用刃天青确定细胞活力。
参考文献

[1]. Kwiatkowski N, et al. Targeting transcription regulation in cancer with a covalent CDK7 inhibitor. Nature. 2014 Jul 31;511(7511):616-20.

 THZ1-R物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
分子式 C31H30ClN7O2
分子量 568.069
精确质量 567.214966
LogP 4.70
折射率 1.720
储存条件 2-8℃

 THZ1-R英文别名

Benzamide, N-[3-[[5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-4-[[4-(dimethylamino)-1-oxobutyl]amino]-
N-(3-{[5-Chloro-4-(1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino}phenyl)-4-{[4-(dimethylamino)butanoyl]amino}benzamide
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