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MM 07

更新时间:2024-01-10 16:22:28

MM 07结构式
MM 07结构式
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常用名 MM 07 英文名 MM 07 TFA
CAS号 1876450-21-3 分子量 1539.89
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C67H106N22O14S3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 MM 07用途


MM 07 是一种有偏倚性的 apelin 受体 (apelin receptor) 激动剂,在 CHO-K 细胞中的 KD 值为 300 nM,在人心脏中的 KD 值为 172 nM。

 MM 07作用


体外活性:MM 07与纳摩尔亲和力竞争[Glp65,Nle75,Tyr77] [125I] apelin-13与CHO-K1细胞(KD,300 nM)和人类心脏(KD,172 nM,n = 3)中人类apelin受体的结合。体内活性:MM 07引起心输出量的剂量依赖性增加,尽管血管阻力降低,但这对BP没有相应的影响。 在[Pyr1] apelin-13和MM-07治疗组中,SNAP的给药导致血压急剧下降; 然而,尽管MM 07组中响应于SNAP的心输出量显着增加,但在[Pyr1] apelin-13组中它显着降低。 这两种肽都不会引起心率,呼吸频率或温度的显着变化。 [Pyr1] apelin 13和MM 07都将峰值速度提高到基础水平以上。

 MM 07名称

中文名 MM 07
英文名 MM 07

 MM 07生物活性

描述 MM 07 是一种有偏倚性的 apelin 受体 (apelin receptor) 激动剂,在 CHO-K 细胞中的 KD 值为 300 nM,在人心脏中的 KD 值为 172 nM。
相关类别
靶点

KD: 300 nM (apelin receptor in CHO-K1 cells), 172 nM (apelin receptor in human heart)[1].

体外研究 MM 07与纳摩尔亲和力竞争[Glp65,Nle75,Tyr77] [125I] apelin-13与CHO-K1细胞(KD,300 nM)和人类心脏(KD,172 nM,n = 3)中人类apelin受体的结合[1]。
体内研究 MM 07引起心输出量的剂量依赖性增加,尽管血管阻力降低,但这对BP没有相应的影响。在[Pyr1] apelin-13和MM-07治疗组中,SNAP的给药导致血压急剧下降;然而,尽管MM 07组中响应于SNAP的心输出量显着增加,但在[Pyr1] apelin-13组中它显着降低。这两种肽都不会引起心率,呼吸频率或温度的显着变化。 [Pyr1] apelin 13和MM 07都将峰值速度提高到基础水平以上[1]。
动物实验 大鼠[1]用2%异氟醚麻醉的大鼠(230-260g)给予单次静脉推注(600nM)的apelin或MM 07(均为n = 3)[1]。
参考文献

[1]. Brame AL, et al. Design, characterization, and first-in-human study of the vascular actions of a novel biased apelin receptor agonist. Hypertension. 2015 Apr;65(4):834-40.

 MM 07物理化学性质

分子式 C67H106N22O14S3
分子量 1539.89
储存条件 2-8℃
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