2-((6R)-4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂-6-基)-N-(4-羟基苯基)乙酰胺

• 常用名: 2-((6R)-4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂-6-基)-N-(4-羟基苯基)乙酰胺
• 英文名: (R)-Birabresib
• CAS号: 1983196-25-3
• 分子量: 491.99
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₅H₂₂ClN₅O₂S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

(R)-Birabresib 是 Birabresib (HY-15743) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Birabresib (OTX-015) 是一种有效的 BRD2/3/4 抑制剂,IC50 值为 92-112 nM。

名称

• 中文名: 2-((6R)-4-(4-氯苯基)-2,3,9-三甲基-6H-噻吩并[3,2-f][1,2,4]三唑并[4,3-a][1,4]二氮杂-6-基)-N-(4-羟基苯基)乙酰胺
• 英文名: 2-((6R)-4-(4-chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide

生物活性

• 描述: (R)-Birabresib 是 Birabresib (HY-15743) 的非活性异构体,可作为实验中的对照化合物。Birabresib (OTX-015) 是一种有效的 BRD2/3/4 抑制剂,IC50 值为 92-112 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 参考文献:

  [1]. Marie-Magdelaine Coudé, et al. BET inhibitor OTX015 targets BRD2 and BRD4 and decreases c-MYC in acute leukemia cells. Oncotarget. 2015 Jul 10; 6(19): 17698–17712.

  [2]. Lu P, et al. The BET inhibitor OTX015 reactivates latent HIV-1 through P-TEFb. Sci Rep. 2016 Apr 12;6:24100

  [3]. Vázquez R, et al. The bromodomain inhibitor OTX015 (MK-8628) exerts anti-tumor activity in triple-negative breast cancer models as single agent and in combination with RAD001. Oncotarget. 2017 Jan 31;8(5):7598-7613.

  [4]. J. Kay Noel, et al. Abstract C244: Development of the BET bromodomain inhibitor OTX015. Mol Cancer Ther November 2013 12; C244.

物理化学性质

• 分子式: C₂₅H₂₂ClN₅O₂S
• 分子量: 491.99
• 储存条件: 2-8°C