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3-(二甲基氨基)-N-[3-[(4-羟基苯甲酰基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺

更新时间:2024-01-07 10:46:15

3-(二甲基氨基)-N-[3-[(4-羟基苯甲酰基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺结构式
3-(二甲基氨基)-N-[3-[(4-羟基苯甲酰基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺结构式
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常用名 3-(二甲基氨基)-N-[3-[(4-羟基苯甲酰基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺 英文名 ZM 336372
CAS号 208260-29-1 分子量 389.447
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 484.4±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C23H23N3O3 熔点 N/A
MSDS 中文版 美版 闪点 246.8±28.7 °C

 用途


ZM 336372是c-Raf抑制剂,IC50为70 nM,比对B-RAF的抑制性高10倍,对PKA/B/C,AMPK和p70S6无活性。

 名称

中文名 3-(二甲基氨基)-N-[3-[(4-羟基苯甲酰基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
英文名 3-(dimethylamino)-N-[3-[(4-hydroxybenzoyl)amino]-4-methylphenyl]benzamide
英文别名 更多

 生物活性

描述 ZM 336372 是一种有效的蛋白激酶 c-Raf 抑制剂。在含有 0.1 mM ATP 的情况下,IC 50 值为 0.07 μM。
相关类别
靶点

c-Raf:0.07 μM (IC50, 0.1 mM ATP)

体外研究 ZM 336372是人类c-Raf的有效抑制剂。在标准测定中IC 50值为0.07μM,其含有0.1mM ATP。 IC50在0.025mM ATP下降至0.01μM,在2.5mM ATP下降至0.9μM,表明ZM 336372是ATP的竞争性抑制剂。 ZM 336372比B-Raf更有效地抑制c-Raf十倍[1]。 ZM336372的细胞增殖分析。将H727和BON的3,4-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物生长测定分别作为对照,DMSO和100μMZM336372处理至第16天和第10天。与对照相比,在药物存在下H727和BON细胞增殖都被抑制。用ZM336372处理的H727细胞生长被抑制,而对照处理在第6天具有显着更多的生长,持续长达16天。在BON细胞中也观察到类似的反应,因为生长抑制早在第4天就发生并且维持到第10天[2]。
细胞实验 使用3,4-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物测量用ZM336372处理后H727和BON细胞的增殖。将细胞用胰蛋白酶消化并一式三份铺板到24孔板中并使其粘附过夜。然后,用100μMZM336372或DMSO(2%)处理细胞并孵育。使用新的治疗方法每2天更换一次培养基。在每个时间点,在向培养的细胞中加入3,4-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基溴化四唑试剂后,分析细胞生长速率。使用分光光度计在540nm的波长下测定吸光度[2]。
参考文献

[1]. Hall-Jackson CA, et al. Paradoxical activation of Raf by a novel Raf inhibitor. Chem Biol. 1999 Aug;6(8):559-68.

[2]. Van Gompel JJ, et al. ZM336372, a Raf-1 activator, suppresses growth and neuroendocrine hormone levels in carcinoid tumor cells. Mol Cancer Ther. 2005 Jun;4(6):910-7.

 物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 484.4±45.0 °C at 760 mmHg
分子式 C23H23N3O3
分子量 389.447
闪点 246.8±28.7 °C
精确质量 389.173950
PSA 81.67000
LogP 3.98
外观性状 white to beige
蒸汽压 0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率 1.704
储存条件 -20°C
水溶解性 DMSO: >5mg/mL (warmed)

 MSDS


模块1. 化学品
1.1 产品标识符
: ZM 336372
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
3-(dimethylamino)-N-[3-[(4-hydroxybenzoyl)amino]-4-methylphenyl]-benzamide
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

模块2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 5)
2.2 GHS 标记要素,包括预防性的陈述
象形图无
警示词警告
危险申明
H303吞咽可能有害。
警告申明
事故响应
P312如感觉不适,呼救中毒控制中心或医生.
2.3 其它危害物
可能敏

模块3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 3-(dimethylamino)-N-[3-[(4-hydroxybenzoyl)amino]-4-methylphenyl]-
别名
benzamide
: C23H23N3O3
分子式
: 389.45 g/mol
分子量
组分浓度或浓度范围
3-(dimethylamino)-N-[3-[(4-hydroxybenzoyl)amino]-4-methylphenyl]-benzamide
<=100%
化学文摘登记号(CAS 208260-29-1
No.)

模块4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响,急性和迟发效应
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

模块5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

模块6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

模块7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭,储存在干燥通风处。
建议的贮存温度: 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

模块8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
身体保护
根据危险物质的类型,浓度和量,以及特定的工作场所选择身体保护措施。,
防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
不需要保护呼吸。如需防护粉尘损害,请使用N95型(US)或P1型(EN 143)防尘面具。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH(US)或CEN(EU)的呼吸器和零件。

模块9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
辛醇--水的分配系数的对数值: 5.376
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

模块10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

模块11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(一次接触)
无数据资料
特异性靶器官系统毒性(反复接触)
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入如服入是有害的。
皮肤通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知,此化学,物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

模块12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

模块13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
与易燃溶剂相溶或者相混合,在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

模块14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否
海洋污染物(是/否): 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料


模块 15 - 法规信息
N/A


模块16 - 其他信息
N/A

 安全信息

危害码 (欧洲) Xi
危险品运输编码 NONH for all modes of transport

 文献1

更多文献
Activation of protein kinase A (PKA) by 8-Cl-cAMP as a novel approach for antileukaemic therapy.

Br. J. Cancer 91 , 186-92, (2004)

Activation of PKA by cAMP agonists, such as 8-Cl-cAMP activation, selectively causes rapid apoptosis in v-abl transformed fibroblasts by inhibiting the Raf-1 kinase. Here we investigated whether 8-Cl-...

 英文别名

3-(Dimethylamino)-N-[3-[(4-hydroxybenzoyl)amino]-4-methylphenyl]-benzamide
Benzamide, 3-(dimethylamino)-N-[3-[(4-hydroxybenzoyl)amino]-4-methylphenyl]-
Benzamide (3-(dimethylamino)-N-[3-[(4-hydroxybenzoyl)amino]-4-methylphenyl]
N-(5-(3-dimethylaminobenzamido)-2-methylphenyl)-4-hydroxybenzamide
3-(Dimethylamino)-N-{3-[(4-hydroxybenzoyl)amino]-4-methylphenyl}benzamide
ZM 336372
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