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EED226

更新时间:2024-01-02 18:12:51

EED226结构式
EED226结构式
品牌特惠专场
常用名 EED226 英文名 EED226
CAS号 2083627-02-3 分子量 369.40
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C17H15N5O3S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 EED226用途


EED226是高效选择性,有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,IC50值为22 nM。

 EED226名称

中文名 EED226
英文名 EED226
英文别名 更多

 EED226生物活性

描述 EED226是高效,选择性,有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,IC50值为22 nM。
相关类别
靶点

IC50: 22 nM (EED226)[1]

体外研究 EED226是一种高效,高效和选择性的EZH2和EZH1抑制剂,可针对广泛的表观遗传和非表观遗传靶点进行评估。它有效地减少细胞中的全局H3K27Me3标记并且在携带杂合Y641N突变的细胞中显示出选择性细胞杀伤作用。 EED226具有中等渗透性,在A→B = 3.0×10-6 cm/s的Caco-2细胞中测得,流出率为7.6 [1]。
体内研究 EED226在EZH2MUT临床前DLBCL模型中诱导稳健且持续的肿瘤消退。在CD-1小鼠中,以300mg/kg bid给予EED226 14天是良好耐受的,没有明显的副作用。它具有非常低的体内清除率和约100%的口服生物利用度。 EED226具有低分布容量(0.8 L/kg),合理的末端t1/2(2.2 h)和中等血浆蛋白结合(PPB)[1]。
动物实验 小鼠:将EED226配制成0.5%PHMC + 0.5%吐温80水溶液中的悬浮液,并通过管饲法以10mL / kg的剂量体积口服给予荷瘤小鼠。在结束时,给予动物第一次剂量给药。对于PK分析,通过眼眶窦出血从每只动物收集100μL血液样品。为了分析组织中的化合物水平和PD,在处理后4小时收集肿瘤并立即在液氮中冷冻。肿瘤和体重变化数据进行统计分析[1]。
参考文献

[1]. Huang Y, et al. Discovery of First-in-Class, Potent, and Orally Bioavailable Embryonic Ectoderm Development (EED) Inhibitor with Robust Anticancer Efficacy. J Med Chem. 2017 Mar 23;60(6):2215-2226.

 EED226物理化学性质

分子式 C17H15N5O3S
分子量 369.40
外观性状 粉末
储存条件 -20℃

 EED226英文别名

EED-226
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