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TL13-112

更新时间:2024-01-10 10:38:06

TL13-112结构式
TL13-112结构式
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常用名 TL13-112 英文名 TL 13-112
CAS号 2229037-19-6 分子量 1002.573
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C49H60ClN9O10S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 TL13-112用途


TL13-112是一种新型间变性淋巴瘤激酶(ALK)-PROTAC,通过LDK378和脑啡肽配体pomalidomide的结合而开发;还促进其他激酶的降解,包括PTK2(FAK),Aurora a,FER和RPS6KA1(RSK1)。

 TL13-112名称

英文名 N-(2-{2-[2-(4-{4-[(5-Chloro-4-{[2-(isopropylsulfonyl)phenyl]amino}-2-pyrimidinyl)amino]-5-isopropoxy-2-methylphenyl}-1-piperidinyl)ethoxy]ethoxy}ethyl)-N2-[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl]glycinamide
英文别名 更多

 TL13-112生物活性

描述 TL13-112是一种新型间变性淋巴瘤激酶(ALK)-PROTAC,通过LDK378和脑啡肽配体pomalidomide的结合而开发;还促进其他激酶的降解,包括PTK2(FAK),Aurora a,FER和RPS6KA1(RSK1)。
相关类别
靶点

IC50: 0.14 nM (ALK)[1]

体外研究 TL13-112与小脑结合,IC50值为2.4um[1]。TL13-112(0.01μM-1μM;16h)在H3122细胞和Karpas 299细胞中分别以10nm和180nm的DC50s选择性降解ALK[1]。TL13-112(0.01μM-1μM;16小时)以剂量依赖方式抑制H3122、Karpas 299和Kelly细胞中PTK2、ALK、FER、RPS6KA1和Aurora A的表达[1]。Western Blot分析[1]细胞株:H3122和Karpas 299细胞浓度:0.01μM;0.05μM;0.1μM;0.5μM;1μM孵育时间:16h结果:1μM时ALK和Aurora A表达完全抑制;Western Blot分析[1]细胞株:H3122和karpas299细胞浓度:0.01μM;0.05μM;0.1μM;0.5μM;1μM孵育时间:16小时结果:PTK2、ALK、FER、RPS6KA1和Aurora A表达降低。
参考文献

[1]. Powell CE, et al. Chemically Induced Degradation of Anaplastic Lymphoma Kinase (ALK).J Med Chem. 2018 May 10;61(9):4249-4255.

 TL13-112物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
分子式 C49H60ClN9O10S
分子量 1002.573
精确质量 1001.387207
LogP 3.02
折射率 1.620
储存条件 2-8°C,干燥,密封

 TL13-112安全信息

危害码 (欧洲) Xi

 TL13-112英文别名

Acetamide, N-[2-[2-[2-[4-[4-[[5-chloro-4-[[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methyl-5-(1-methylethoxy)phenyl]-1-piperidinyl]ethoxy]ethoxy]ethyl]-2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]-
N-(2-{2-[2-(4-{4-[(5-Chloro-4-{[2-(isopropylsulfonyl)phenyl]amino}-2-pyrimidinyl)amino]-5-isopropoxy-2-methylphenyl}-1-piperidinyl)ethoxy]ethoxy}ethyl)-N2-[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-1,3-dioxo-2,3- dihydro-1H-isoindol-4-yl]glycinamide
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