TL13-112结构式
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常用名 | TL13-112 | 英文名 | TL 13-112 |
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CAS号 | 2229037-19-6 | 分子量 | 1002.573 | |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 | 沸点 | N/A | |
分子式 | C49H60ClN9O10S | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
TL13-112用途TL13-112是一种新型间变性淋巴瘤激酶(ALK)-PROTAC,通过LDK378和脑啡肽配体pomalidomide的结合而开发;还促进其他激酶的降解,包括PTK2(FAK),Aurora a,FER和RPS6KA1(RSK1)。 |
英文名 | N-(2-{2-[2-(4-{4-[(5-Chloro-4-{[2-(isopropylsulfonyl)phenyl]amino}-2-pyrimidinyl)amino]-5-isopropoxy-2-methylphenyl}-1-piperidinyl)ethoxy]ethoxy}ethyl)-N2-[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-1,3-dioxo-2,3-dihydro-1H-isoindol-4-yl]glycinamide |
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英文别名 | 更多 |
描述 | TL13-112是一种新型间变性淋巴瘤激酶(ALK)-PROTAC,通过LDK378和脑啡肽配体pomalidomide的结合而开发;还促进其他激酶的降解,包括PTK2(FAK),Aurora a,FER和RPS6KA1(RSK1)。 |
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相关类别 | |
靶点 |
IC50: 0.14 nM (ALK)[1] |
体外研究 | TL13-112与小脑结合,IC50值为2.4um[1]。TL13-112(0.01μM-1μM;16h)在H3122细胞和Karpas 299细胞中分别以10nm和180nm的DC50s选择性降解ALK[1]。TL13-112(0.01μM-1μM;16小时)以剂量依赖方式抑制H3122、Karpas 299和Kelly细胞中PTK2、ALK、FER、RPS6KA1和Aurora A的表达[1]。Western Blot分析[1]细胞株:H3122和Karpas 299细胞浓度:0.01μM;0.05μM;0.1μM;0.5μM;1μM孵育时间:16h结果:1μM时ALK和Aurora A表达完全抑制;Western Blot分析[1]细胞株:H3122和karpas299细胞浓度:0.01μM;0.05μM;0.1μM;0.5μM;1μM孵育时间:16小时结果:PTK2、ALK、FER、RPS6KA1和Aurora A表达降低。 |
参考文献 |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
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分子式 | C49H60ClN9O10S |
分子量 | 1002.573 |
精确质量 | 1001.387207 |
LogP | 3.02 |
折射率 | 1.620 |
储存条件 | 2-8°C,干燥,密封 |
危害码 (欧洲) | Xi |
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Acetamide, N-[2-[2-[2-[4-[4-[[5-chloro-4-[[2-[(1-methylethyl)sulfonyl]phenyl]amino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methyl-5-(1-methylethoxy)phenyl]-1-piperidinyl]ethoxy]ethoxy]ethyl]-2-[[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-2,3-dihydro-1,3-dioxo-1H-isoindol-4-yl]amino]- |
N-(2-{2-[2-(4-{4-[(5-Chloro-4-{[2-(isopropylsulfonyl)phenyl]amino}-2-pyrimidinyl)amino]-5-isopropoxy-2-methylphenyl}-1-piperidinyl)ethoxy]ethoxy}ethyl)-N2-[2-(2,6-dioxo-3-piperidinyl)-1,3-dioxo-2,3- dihydro-1H-isoindol-4-yl]glycinamide |