描述 |
吉利宁(Girinimbin)是一种咔唑类生物碱,具有多种生物效应。吉利宁可诱导细胞凋亡,具有抗锥体细胞、抗血小板活性、抗菌活性、抗炎、抗氧化和抗肿瘤活性[1][2][3]。
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相关类别 |
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体外研究 |
吉利宁(1-400µM;24-72 h)在24、48和72 h内降低HepG2细胞的活力,IC50值分别为61µM、56µM和40µM。吉利宁(10-100µM;24-48 h)在HepG2细胞中以浓度和时间依赖性方式增加LDH渗漏[1]。吉利宁(56µM;24-48 h)处理可导致HepG2细胞中的DNA断裂并提高caspase-3水平[1]。HepG2细胞[1]。吉利宁(56µM;12-48 h)处理也显示出亚G0/G1峰(亚二倍体)的时间依赖性积累,并导致G0/G1期阻滞[1]。吉利宁显示出有效的抗锥体细胞活性,IC50值为10.16µg/mL[3]。细胞活力测定[1]细胞系:HepG2细胞浓度:1µM、10µM、50µM、100µM、200µM培养时间:24小时、48小时和72小时结果:以剂量和时间依赖性方式抑制HepG2细胞体外增殖。凋亡分析[1]细胞系:HepG2细胞浓度:56µM孵育时间:24小时、48小时结果:显示典型的凋亡形态学特征。细胞周期分析[1]细胞系:HepG2细胞浓度:56µM培养时间:12小时、24小时、48小时结果:诱导HepG2细胞G0/G1期阻滞。
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体内研究 |
吉利宁(10-100 mg/kg;口服灌胃;一次)预处理有助于限制白细胞的总迁移,并降低腹腔液中的促炎细胞因子(IL-1β、TNF-α)水平[2]。在斑马鱼胚胎体内,吉里宁(20μg/mL;24小时)显示胚胎中凋亡细胞的显著分布[2]。动物模型:用卡拉胶处理的雄性ICR小鼠(25-35g)[2]剂量:10mg/kg、30mg/kg和100mg/kg给药:口服灌胃;一次结果:有助于限制白细胞的总迁移,降低腹膜液中的促炎细胞因子水平。
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参考文献 |
[1]. Suvitha Syam, et al. The growth suppressing effects of girinimbine on HepG2 involve induction of apoptosis and cell cycle arrest. Molecules. 2011 Aug 23;16(8):7155-70. [2]. Venoos Iman, et al. Anticancer and anti-inflammatory activities of girinimbine isolated from Murraya koenigii. Drug Des Devel Ther. 2016 Dec 28;11:103-121. [3]. H O Dyary, et al. Antitrypanosomal and cytotoxic activities of botanical extracts from Murraya koenigii (L.) and Alpinia mutica Roxb. Trop Biomed. 2019 Mar 1;36(1):94-102.
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