| 描述 |
CD147降解器1是PROTAC靶向CD147,DC50值为6.72µM。CD147降解物1抑制细胞增殖、迁移和侵袭。CD147降解剂1降低CD147、MMP9和p-STAT3蛋白的表达。CD147降解剂1显示抗癌活性[1]。
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| 相关类别 |
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| 体外研究 |
CD147降解剂1(化合物6a)(2.5,10µM；0,24,48小时)抑制 Sk-Mel-28型细胞的迁移和侵袭[1]。 CD147降解剂1(0、2.5、5、10µM)以剂量依赖性方式降低 CD147、MMP9和 p-STAT3蛋白蛋白的表达[1]。 细胞毒性测定[1]细胞系：Sk-Mel-28细胞浓度：0-40µM培养时间：48小时结果：显示出抑制的细胞毒性,IC50值为6.23µM。Western Blot分析[1]细胞系：Sk-Mel-28、Sk-Mel-5细胞浓度：0、2.5、5、10µM培养时间：6小时结果：CD147、MMP9、p-STAT3蛋白的表达呈剂量依赖性降低。
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| 体内研究 |
CD147降解剂1(20mg/kg腹腔注射；每两天一次,持续 17天) 在小鼠体内显示出抗癌活性[1]。 动物模型：6-8周,BALB/c雌性裸鼠(Sk-Mel-5细胞)[1]剂量：20mg/kg给药：I.p。；结果：肿瘤体积和重量显著减少,体重无明显减轻。
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| 参考文献 |
[1]. Zhou Z, et al. Targeted degradation of CD147 proteins in melanoma. Bioorg Chem. 2020 Dec;105:104453.
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