CFTR activator 1

• 常用名: CFTR activator 1
• 英文名: CFTR activator 1
• CAS号: 2768261-09-0
• 分子量: 485.53
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₇H₂₇N₅O₄
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

CFTR activator 1用途

CFTR活化剂1是一种有效且选择性的CFTR激活剂,EC50为23nM。CFTR激活剂1可用于改善干眼症[1]。

CFTR activator 1名称

• 英文名: CFTR activator 1

CFTR activator 1生物活性

• 描述: CFTR活化剂1是一种有效且选择性的CFTR激活剂,EC50为23nM。CFTR激活剂1可用于改善干眼症[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> CFTR
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  EC50: 23 nM (CFTR)[1]

• 体外研究: CFTR激活剂1(化合物16d)(30 nM-10μM)在存在 50 nM毛喉素的情况下有效激活表达人 立方英尺的 FRT公司细胞中的 立方英尺氯离子通道,第50周值为 342nM[1]CFTR活化剂1(30μM；预处理10分钟或5分钟)不影响表达人 另一个1的 FRT公司细胞和表达卤化物传感器 YFP-F46L/H148Q/i152升的 第215页细胞中 另一个1和 VRAC公司的通道活性[1]。 CFTR活化剂1(30μM；10分钟)略微增加 CHO-K1型细胞中 营地水平[1]。 CFTR活化剂1(30μM；48小时)不影响 果心和 连接的细胞活力[1]。
• 体内研究: CFTR激活剂1(化合物16d)(2060μM；5μL滴眼液；每天3次,持续10d)在干眼病 (d)小鼠模型中增强泪液分泌并改善角膜侵蚀。CFTR激活器1降低 已完成的小鼠角膜和结膜中促炎细胞因子 (包括 IL-1β、IL-17、TNF-α和 基质金属蛋白酶2)的 mRNA表达表达[1]。 CFTR激活剂1(0.1mg/眼；滴眼液单次局部滴注) 在雄性新西兰白兔的 立方英尺表达靶组织(角膜和结膜)中分布良好,维持时间长,全身暴露几乎可以忽略不计[1]。 动物模型：8周龄雌性C57BL/6J小鼠注射氢溴酸东莨菪碱[1]剂量：2060μM,5μL,维持30 s给药：双眼滴眼液,每天三次(上午11:00,下午2:00,下午5:00),持续10天结果：泪液分泌增强,角膜糜烂改善。角膜和结膜中促炎细胞因子(包括IL-1β、IL-17、TNF-α和MMP2)的mRNA表达减少。
• 参考文献:

  [1]. Kim BY, et, al. Synthetic Strategies for Improving Solubility: Optimization of Novel Pyrazolo[1,5- a]pyrimidine CFTR Activator That Ameliorates Dry Eye Disease. J Med Chem. 2023 Jan 12;66(1):413-434.

CFTR activator 1物理化学性质

• 分子式: C₂₇H₂₇N₅O₄
• 分子量: 485.53