帕尼单抗结构式
|
常用名 | 帕尼单抗 | 英文名 | Panitumumab |
---|---|---|---|---|
CAS号 | 339177-26-3 | 分子量 | N/A | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | N/A | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
帕尼单抗用途帕尼单抗是第一个完全人源化单克隆抗体,其靶向作用于表皮生长因子受体(EGFR)。EGFR在正常情况下可帮助调节人体内细胞的生长,但其也会刺激癌细胞生长。EGFR存在于癌细胞的表面,当体内出现蛋白质与EGFR相结合时,EGFR会被激活,如表皮生长因子(EGF)或转化生长因子a(TGF-alpha)。结合改变了EGFR的形态,刺激肿瘤细胞的生长。帕尼单抗与EGFR相结合,可阻止其与EGF或TGF-alpha结合,从而阻断癌细胞生长。帕尼单抗在转移性结肠癌初次化疗后病情进展的患者中仅有单药方案进行过验证。帕尼单抗加最佳支持治疗和单用最佳支持治疗的缓解率分别是8%和0,当患者第一次或第二次病情进展时,帕尼单抗为西妥昔单抗单药治疗之外的另一种选择。 |
||||
帕尼单抗作用EGFR是酪氨酸激酶Ⅰ型受体亚家族的一个成员,包括EGFR(HER,c-ErbB-1),HER2/neu,HER3和HER4。EGFR是一种跨膜糖蛋白,在许多正常上皮组织(包括皮肤和毛囊)中为一种组成性的表达成分,很多人类肿瘤(包括结直肠肿瘤等)中发现EGFR的过量表达。EGFR和其正常配体(如EGF,转化生长因子α)的相互作用导致一系列细胞内酪氨酸激酶的磷酸化和活化,从而实现调节细胞生长和存活、运动、增殖和转化中的分子转录。帕尼单抗可以特异性地与正常和肿瘤细胞的EGFR结合,是一种EGFR配体的竞争性抑制剂。非临床研究显示,帕尼单抗与EGFR的结合可以阻止配体诱导受体的自磷酸化和受体相关激酶的活化,抑制细胞生长和诱导其凋亡,降低促炎症细胞因子和血管生长因子的产生及EGFR的内化。动物体内研究和体外研究均证明,可以抑制某些表达EGFR的人类肿瘤细胞系细胞的生长和存活。 |
中文名 | 帕尼单抗 |
---|---|
英文名 | Panitumumab |
描述 | 帕尼土单抗(ABX-EGF)是一种全人IgG2抗EGFR单克隆抗体。帕尼土单抗具有抗肿瘤活性[1]。 |
---|---|
相关类别 | |
参考文献 |
[1]. Yu Jo Chua, et al. Panitumumab. Drugs Today (Barc). 2006 Nov;42(11):711-9. |
储存条件 | 2-8°C,密闭,干燥 |
---|