沙拉新结构式
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常用名 | 沙拉新 | 英文名 | (Sar1,Val5,Ala8)-Angiotensin II |
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CAS号 | 34273-10-4 | 分子量 | 912.047 | |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 | 沸点 | N/A | |
分子式 | C42H65N13O10 | 熔点 | N/A | |
MSDS | 美版 | 闪点 | N/A |
沙拉新用途萨拉酶([Sar1,Ala8]血管紧张素II)是血管紧张素Ⅱ的八肽类似物。萨拉酶是一种竞争性血管紧张素II受体拮抗剂,74%的结合位点的Ki值为0.32nM,并且具有部分激动剂活性。萨拉酶可用于肾血管性高血压、肾素依赖性(血管紧张素原性)高血压的研究[1][3][6]。 |
中文名 | 肌丙抗增压素 |
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英文名 | Saralasin |
中文别名 | 沙拉新 |
英文别名 | 更多 |
描述 | 萨拉酶([Sar1,Ala8]血管紧张素II)是血管紧张素Ⅱ的八肽类似物。萨拉酶是一种竞争性血管紧张素II受体拮抗剂,74%的结合位点的Ki值为0.32nM,并且具有部分激动剂活性。萨拉酶可用于肾血管性高血压、肾素依赖性(血管紧张素原性)高血压的研究[1][3][6]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
Ki: 0.32 nM (Angiotensin II receptor)[3] |
体外研究 | 萨拉酶(1 nM,48或72小时)抑制3T3和SV3T3细胞的细胞生长[1]。萨拉酶(5μM,2h)快速恢复Ito(小鼠心室内快速失活瞬间外向K+电流)和I K(小鼠心室中缓慢失活瞬时外向K+流),以控制心肌细胞内的水平[2]。萨拉酶(0.1-10 nM,40分钟)抑制FITC Ang II与大鼠肝膜制剂(用作血管紧张素受体的来源)的结合,74%的结合位点的Ki值为0.32 nM,其余的结合位点为2.7 nM[3]。与对照组相比,萨拉酶(1μM,体外灌注大鼠卵巢)抑制排卵率,并降低前列腺素E2和6-酮-前列腺素F1α水平[4]。细胞增殖试验[1]细胞株:3T3和SV3T3细胞浓度:1nM培养时间:48小时,72小时结果:抑制3T3、SV3T3的细胞生长,导致细胞肾素浓度升高。 |
体内研究 | 萨拉酶(静脉注射,5-50μg/kg,单剂量)可改善蓝斑狼疮素诱导的胰腺炎中的氧化应激和组织损伤[5]。萨拉酶(皮下注射,10和30 mg/kg,单次剂量)可提高正常清醒大鼠的血清肾素活性(SRA),而不会显著改变血压或心率[6]。动物模型:紫杉醇诱导的急性胰腺炎大鼠模型[5]剂量:5、10、20和50μg/kg,单剂量。给药:静脉注射结果:胰腺形态特征恢复到对照水平。减少由天蓝蛋白引起的胰腺损伤并抑制谷胱甘肽耗竭。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠[6]剂量:10和30 mg/kg,单剂量。给药:皮下注射结果:注射后20分钟测量血清肾素水平时,刺激肾素释放,而不改变血压或心率。 |
参考文献 |
密度 | 1.4±0.1 g/cm3 |
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分子式 | C42H65N13O10 |
分子量 | 912.047 |
精确质量 | 911.497742 |
PSA | 355.05000 |
LogP | -0.27 |
外观性状 | 粉末 |
折射率 | 1.654 |
储存条件 | 密封、在 -20ºC下保存 |
计算化学 | 1.疏水参数计算参考值(XlogP):-2.6 2.氢键供体数量:12 3.氢键受体数量:13 4.可旋转化学键数量:25 5.互变异构体数量:512 6.拓扑分子极性表面积358 7.重原子数量:65 8.表面电荷:0 9.复杂度:1670 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:0 12.不确定原子立构中心数量:7 13.确定化学键立构中心数量:0 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1 |
更多 | 1. 性状:粉末 2. 密度(g/mL,20℃):未确定 3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定 4. 熔点(ºC):未确定 5. 沸点(ºC,常压):未确定 6. 沸点(ºC,KPa):未确定 7. 折射率:未确定 8. 闪点(ºC):未确定 9. 比旋光度(º):未确定 10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定 11. 蒸气压(Pa,20ºC):未确定 12. 饱和蒸气压(KPa,20ºC):未确定 13. 燃烧热(KJ/mol):未确定 14. 临界温度(ºC):未确定 15. 临界压力(KPa):未确定 16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定 17. 爆炸上限(%,V/V):未确定 18. 爆炸下限(%,V/V):未确定 19. 溶解性:未确定 |
WGK德国 | 3 |
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Saralasin |
1-(N-Methylglycine)-5-L-valine-8-L-alanineangiotensin II |
Sar-Arg-Val-Tyr-Val-His-Pro-Ala |
H-Sar-Arg-Val-Tyr-Val-His-Pro-Ala-OH |
1-Sar-8-ala-angiotensin II |
M.W. 912.05 C42H65N13O10 |
N-Methylglycyl-N-(diaminomethylene)-L-ornithyl-L-valyl-L-tyrosyl-L-valyl-L-histidyl-L-prolyl-L-alanine |
Sar-L-Arg-L-Val-L-Tyr-L-Val-L-His-L-Pro-L-Ala-OH |
L-Alanine, N-methylglycyl-N-(diaminomethylene)-L-ornithyl-L-valyl-L-tyrosyl-L-valyl-L-histidyl-L-prolyl- |
N-[1-[N-[N-[N-[N-[N2-(N-methylglycyl)-L-arginyl]-L-valyl]-L-tyrosyl]-L-valyl]-L-histidyl]-L-prolyl]-L-alanine |
Sar-RVYVHPA |
SAR-ARG-VAL-TYR-VAL-HIS-PRO-ALA-OH |
MFCD00133980 |
[Sar1,Val5, Ala8] Angiotensin II |
SAR-ARG-VAL-TYR-VAL-HIS-PRO-ALA: SAR-RVYVHPA |
(Sar1,Val5,Ala8)-Angiotensin II |