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沙拉新

更新时间:2024-01-04 22:33:08

沙拉新结构式
沙拉新结构式
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常用名 沙拉新 英文名 (Sar1,Val5,Ala8)-Angiotensin II
CAS号 34273-10-4 分子量 912.047
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C42H65N13O10 熔点 N/A
MSDS 美版 闪点 N/A

 沙拉新用途


萨拉酶([Sar1,Ala8]血管紧张素II)是血管紧张素Ⅱ的八肽类似物。萨拉酶是一种竞争性血管紧张素II受体拮抗剂,74%的结合位点的Ki值为0.32nM,并且具有部分激动剂活性。萨拉酶可用于肾血管性高血压、肾素依赖性(血管紧张素原性)高血压的研究[1][3][6]。

 沙拉新名称

中文名 肌丙抗增压素
英文名 Saralasin
中文别名 沙拉新
英文别名 更多

 沙拉新生物活性

描述 萨拉酶([Sar1,Ala8]血管紧张素II)是血管紧张素Ⅱ的八肽类似物。萨拉酶是一种竞争性血管紧张素II受体拮抗剂,74%的结合位点的Ki值为0.32nM,并且具有部分激动剂活性。萨拉酶可用于肾血管性高血压、肾素依赖性(血管紧张素原性)高血压的研究[1][3][6]。
相关类别
靶点

Ki: 0.32 nM (Angiotensin II receptor)[3]

体外研究 萨拉酶(1 nM,48或72小时)抑制3T3和SV3T3细胞的细胞生长[1]。萨拉酶(5μM,2h)快速恢复Ito(小鼠心室内快速失活瞬间外向K+电流)和I K(小鼠心室中缓慢失活瞬时外向K+流),以控制心肌细胞内的水平[2]。萨拉酶(0.1-10 nM,40分钟)抑制FITC Ang II与大鼠肝膜制剂(用作血管紧张素受体的来源)的结合,74%的结合位点的Ki值为0.32 nM,其余的结合位点为2.7 nM[3]。与对照组相比,萨拉酶(1μM,体外灌注大鼠卵巢)抑制排卵率,并降低前列腺素E2和6-酮-前列腺素F1α水平[4]。细胞增殖试验[1]细胞株:3T3和SV3T3细胞浓度:1nM培养时间:48小时,72小时结果:抑制3T3、SV3T3的细胞生长,导致细胞肾素浓度升高。
体内研究 萨拉酶(静脉注射,5-50μg/kg,单剂量)可改善蓝斑狼疮素诱导的胰腺炎中的氧化应激和组织损伤[5]。萨拉酶(皮下注射,10和30 mg/kg,单次剂量)可提高正常清醒大鼠的血清肾素活性(SRA),而不会显著改变血压或心率[6]。动物模型:紫杉醇诱导的急性胰腺炎大鼠模型[5]剂量:5、10、20和50μg/kg,单剂量。给药:静脉注射结果:胰腺形态特征恢复到对照水平。减少由天蓝蛋白引起的胰腺损伤并抑制谷胱甘肽耗竭。动物模型:雄性Sprague-Dawley大鼠[6]剂量:10和30 mg/kg,单剂量。给药:皮下注射结果:注射后20分钟测量血清肾素水平时,刺激肾素释放,而不改变血压或心率。
参考文献

[1]. P Schelling, et al. Effects of angiotensin II and angiotensin II antagonist saralasin on cell growth and renin in 3T3 and SV3T3 cells. J Cell Physiol. 1979 Mar;98(3):503-13.

[2]. Jeremy H Kim, et al. Pressure-overload-induced angiotensin-mediated early remodeling in mouse heart. PLoS One. 2017 May 2;12(5):e0176713.

[3]. Maziar Mohammad Akhavan, et al. A non-radioactive method for angiotensin II receptor binding studies using the rat liver. J Pharmacol Toxicol Methods. 2006 May-Jun;53(3):206-14.

[4]. M Mikuni, et al. Saralasin-induced inhibition of ovulation in the in vitro perfused rat ovary is not replicated by the angiotensin II type-2 receptor antagonist PD123319. Am J Obstet Gynecol. 1998 Jul;179(1):35-40.

[5]. Siu Po Ip, et al. Saralasin, a nonspecific angiotensin II receptor antagonist, attenuates oxidative stress and tissue injury in cerulein-induced acute pancreatitis. Pancreas. 2003 Apr;26(3):224-9.

[6]. Campbell WB, et al. Saralasin-induced renin release: its blockade by prostaglandin synthesis inhibitors in the conscious rat. Hypertension. 1979;1(6):637‐642.

 沙拉新物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
分子式 C42H65N13O10
分子量 912.047
精确质量 911.497742
PSA 355.05000
LogP -0.27
外观性状 粉末
折射率 1.654
储存条件

密封、在 -20ºC下保存

计算化学

1.疏水参数计算参考值(XlogP):-2.6

2.氢键供体数量:12

3.氢键受体数量:13

4.可旋转化学键数量:25

5.互变异构体数量:512

6.拓扑分子极性表面积358

7.重原子数量:65

8.表面电荷:0

9.复杂度:1670

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:7

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

更多

1. 性状:粉末

2. 密度(g/mL,20℃):未确定

3. 相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):未确定

4. 熔点(ºC):未确定

5. 沸点(ºC,常压):未确定

6. 沸点(ºC,KPa):未确定

7. 折射率:未确定

8. 闪点(ºC):未确定

9. 比旋光度(º):未确定

10. 自燃点或引燃温度(ºC):未确定

11. 蒸气压(Pa,20ºC):未确定

12. 饱和蒸气压(KPa,20ºC):未确定

13. 燃烧热(KJ/mol):未确定

14. 临界温度(ºC):未确定

15. 临界压力(KPa):未确定

16. 油水(辛醇/水)分配系数的对数值:未确定

17. 爆炸上限(%,V/V):未确定

18. 爆炸下限(%,V/V):未确定

19. 溶解性:未确定

 沙拉新安全信息

WGK德国 3

 沙拉新英文别名

Saralasin
1-(N-Methylglycine)-5-L-valine-8-L-alanineangiotensin II
Sar-Arg-Val-Tyr-Val-His-Pro-Ala
H-Sar-Arg-Val-Tyr-Val-His-Pro-Ala-OH
1-Sar-8-ala-angiotensin II
M.W. 912.05 C42H65N13O10
N-Methylglycyl-N-(diaminomethylene)-L-ornithyl-L-valyl-L-tyrosyl-L-valyl-L-histidyl-L-prolyl-L-alanine
Sar-L-Arg-L-Val-L-Tyr-L-Val-L-His-L-Pro-L-Ala-OH
L-Alanine, N-methylglycyl-N-(diaminomethylene)-L-ornithyl-L-valyl-L-tyrosyl-L-valyl-L-histidyl-L-prolyl-
N-[1-[N-[N-[N-[N-[N2-(N-methylglycyl)-L-arginyl]-L-valyl]-L-tyrosyl]-L-valyl]-L-histidyl]-L-prolyl]-L-alanine
Sar-RVYVHPA
SAR-ARG-VAL-TYR-VAL-HIS-PRO-ALA-OH
MFCD00133980
[Sar1,Val5, Ala8] Angiotensin II
SAR-ARG-VAL-TYR-VAL-HIS-PRO-ALA: SAR-RVYVHPA
(Sar1,Val5,Ala8)-Angiotensin II
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