| 描述 |
NR2F1激动剂1,一种核受体NR2F1兴奋剂,特异性激活恶性细胞的休眠程序。NR2F1激动剂1上调NR2F1和调节休眠的下游靶基因。NR2F1激动剂1通过NR2F1激活诱导头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)中的神经嵴样和生长抑制。NR2F1激动剂1抑制小鼠原发性肿瘤模型中的肿瘤生长[1]。
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| 相关类别 |
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| 体外研究 |
NR2F1激动剂1(化合物 C26)(0.5μM,1μM；18小时)显着诱导 D-HEp3型细胞中的荧光素酶表达[1]。 NR2F1激动剂1(0.5μM；7天)显着下调磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K)信号通路[1]。 NR2F1激动剂1(0.5μM；7天)显着上调 SOX9、RARβ和 第27页的 信使核糖核酸水平[1]。 NR2F1激动剂1(0.5μM；48小时)在 D-HEp3型细胞中诱导细胞周期停滞在 G0/G1期[1]。
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| 体内研究 |
NR2F1激动剂1(0.5 mg/kg/天；腹腔注射；3.周)抑制小鼠模型肺部的原发性肿瘤生长和转移性生长[1]。 动物模型：携带GFP标记的T-HEp3 PDX细胞的BALB/c nu/nu小鼠[1]剂量：0.5 mg/kg/天给药：腹膜内注射；注射3周或1周后注射DMSO 2周结果：未诱导增殖的原发性肿瘤细胞凋亡,但对T-HEp3细胞具有转移抑制作用。
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| 参考文献 |
[1]. Khalil BD, et al. An NR2F1-specific agonist suppresses metastasis by inducing cancer cell dormancy. J Exp Med. 2022 Jan 3;219(1):e20210836.
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