2-甲氧基-N-[(2E)-3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺

• 常用名: 2-甲氧基-N-[(2E)-3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺
• 英文名: CP-724714
• CAS号: 383432-38-0
• 分子量: 469.535
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 687.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₂₇N₅O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: 369.5±31.5 °C

用途

CP-724,714是HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10 nM,比对EGFR,InsR,IRG-1R,PDGFR,VEGFR2,Abl,Src和c-Met的抑制性高640倍。

名称

• 中文名: 2-甲氧基-N-[(2E)-3-[4-[[3-甲基-4-[(6-甲基-3-吡啶基)氧基]苯基]氨基]-6-喹唑啉基]-2-丙烯-1-基]乙酰胺
• 英文名: E-2-Methoxy-N-(3-{4-[3-methyl-4-(6-methyl-pyridin-3-yloxy)-phenylamino]-quinazolin-6-yl}-allyl)-acetamide

生物活性

• 描述: CP-724,714是HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10 nM,比对EGFR,InsR,IRG-1R,PDGFR,VEGFR2,Abl,Src和c-Met的抑制性高640倍。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  ErbB2:10 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Jani JP, et al. Discovery and pharmacologic characterization of CP-724,714, a selective ErbB2 tyrosine kinase inhibitor. Cancer Res, 2007, 67(20), 9887-9893.

  [2]. Feng B, et al. Role of hepatic transporters in the disposition and hepatotoxicity of a HER2 tyrosine kinase inhibitor CP-724,714. Toxicol Sci, 2009, 108(2), 492-500.

物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 687.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₂₇N₅O₃
• 分子量: 469.535
• 闪点: 369.5±31.5 °C
• 精确质量: 469.211395
• PSA: 98.26000
• LogP: 4.05
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.663
• 储存条件: 2-8℃

英文别名

• Kumarin
• 2-methoxy-N-(3-(4-((3-methyl-4-((6-methyl-3-pyridinyl)oxy)phenyl)amino)-6-quinazolinyl)-2-propenyl)acetamide
• Rattex
• CUMARIN
• COUMARINE
• chromen-2-one
• 2-Methoxy-N-[(2E)-3-[4-[[3-methyl-4-[(6-methyl-3-pyridinyl)oxy]phenyl]amino]-6-quinazolinyl]-2-propen-1-yl]acetamide
• 2-Methoxy-N-{(2E)-3-[4-({3-methyl-4-[(6-methyl-3-pyridinyl)oxy]phenyl}amino)-6-quinazolinyl]-2-propen-1-yl}acetamide
• Acetamide, 2-methoxy-N-[(2E)-3-[4-[[3-methyl-4-[(6-methyl-3-pyridinyl)oxy]phenyl]amino]-6-quinazolinyl]-2-propen-1-yl]-
• CP-724714