BCI-121

• 常用名: BCI-121
• 英文名: BCI-121
• CAS号: 432529-82-3
• 分子量: 340.216
• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 576.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₁₈BrN₃O₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 302.2±30.1 °C

BCI-121用途

BCI-121是能够抑制癌症细胞增殖的 SMYD3 抑制剂。

BCI-121名称

• 中文名: BCI-121
• 英文名: BCI-121

BCI-121生物活性

• 描述: BCI-121是能够抑制癌症细胞增殖的 SMYD3 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: BCI-121显着抑制SMYD3-底物相互作用和染色质募集,并且有效减少各种癌细胞类型的增殖。 BCI-121在72小时显着降低HT29(46％)和HCT116(54％)细胞的增殖,并降低SMYD3靶基因的表达水平。 SMYD3优先甲基化组蛋白H4,并且BCI-121的存在损害SMYD3介导的H4体外甲基化。用BCI-121处理的癌细胞显示出它们的生长能力的显着降低并且在细胞周期的S期中累积。用BCI-121处理的细胞显示出SMYD3损伤与增殖的抑制和靶向甲基标记(H4K5me和H3K4me2)的减少之间的剂量依赖性关系。 BCI-121显示在过表达SMYD3的癌细胞系中的抗增殖特性,并且通常复制SMYD3靶向RNAi的作用。在癌细胞中进行的实验表明,BCI-121阻止SMYD3在其靶基因的启动子上募集,并且该事件与基因表达降低相关[1]。
• 细胞实验: 使用细胞增殖试剂WST-1测定细胞增殖。在处理前一天将细胞接种到96孔板中。在48小时，72小时或96小时的BCI-121或DMSO暴露后，向每个孔中加入10μL细胞增殖试剂WST-1，并在37℃下在潮湿的培养箱中温育最多1小时。在酶标仪上在450 / 655nm处测量吸光度。增殖指数计算为处理细胞的WST-1吸光度与对照细胞的WST-1吸光度之比[1]。
• 参考文献:

  [1]. Peserico A, et al. A SMYD3 Small-Molecule Inhibitor Impairing Cancer Cell Growth. J Cell Physiol. 2015 Oct;230(10):2447-2460.

BCI-121物理化学性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 576.1±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₁₈BrN₃O₂
• 分子量: 340.216
• 闪点: 302.2±30.1 °C
• 精确质量: 339.058228
• LogP: 1.80
• 蒸汽压: 0.0±1.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.619
• 储存条件: 2-8℃

BCI-121英文别名

• 1-Piperidineacetamide, 4-(aminocarbonyl)-N-(4-bromophenyl)-
• 1-{2-[(4-Bromophenyl)amino]-2-oxoethyl}-4-piperidinecarboxamide