描述 |
11beta-Hydroxyprogesterone是11β-羟基甾类脱氢酶(11β-Hydroxysteroid dehydrogenase)的有效抑制剂; 同时在COS-7细胞中激活人类盐皮质激素受体, ED50 值为10 nM。
|
相关类别 |
|
靶点 |
Human Endogenous Metabolite
|
体外研究 |
11OHP显示激动剂盐皮质激素活性。 11β-羟孕酮以剂量依赖性方式激活COS-7细胞中瞬时表达的hMR,ED50为10nM,并在mpkCCDcl4细胞中刺激Ams/sc。在hMR-配体结合域同源性模型中对接11β-羟孕酮显示11OHP的激动剂活性是由其11β-羟基与Asn770之间的接触引起的[1]。
|
体内研究 |
11β-羟孕酮在3天内引起血压显着升高,这种作用在整个14天输注过程中持续存在。 11β-羟孕酮在大鼠中有效地发生高血压,这种活性依赖于完整的肾上腺,至少部分取决于盐皮质激素受体的激活[2]。
|
动物实验 |
大鼠:将11α-和11β-OHP溶解在丙二醇(100%)中,分别以3和10μg/ h输注14天。对照大鼠仅接受载体。在植入泵前一天和植入后第3,7,10和14天测量BP。间接收缩压用改良的尾套法测量[2]。
|
参考文献 |
[1]. Rafestin-Oblin ME, et al. 11beta-hydroxyprogesterone acts as a mineralocorticoid agonist in stimulating Na+ absorption in mammalian principal cortical collecting duct cells. Mol Pharmacol. 2002 Dec;62(6):1306-13. [2]. Souness GW, et al. 11 alpha- and 11 beta-hydroxyprogesterone, potent inhibitors of 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase, possess hypertensinogenic activity in the rat. Hypertension. 1996 Mar;27(3 Pt 1):421-5.
|