N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-甲氧基苯基]-N'-[1-(2-噻唑基)乙基]脲

• 常用名: N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-甲氧基苯基]-N'-[1-(2-噻唑基)乙基]脲
• 英文名: Ki20227
• CAS号: 623142-96-1
• 分子量: 480.536
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 621.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₄N₄O₅S
• 熔点: N/A
• 闪点: 329.8±31.5 °C

用途

Ki-20227是CSF1R抑制剂,IC50为2 nM,对VEGFR2的IC50为12 nM,对c-Kit/PDGFRβ的IC50则为451/217 nM。

名称

• 中文名: N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-甲氧基苯基]-N’-[1-(2-噻唑基)乙基]脲
• 英文名: 1-[4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy-2-methoxyphenyl]-3-[1-(1,3-thiazol-2-yl)ethyl]urea
• 中文别名: N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-2-甲氧基苯基]-N'-[1-(2-噻唑基)乙基]脲

生物活性

• 描述: Ki-20227是CSF1R抑制剂,IC50为2 nM,对VEGFR2的IC50为12 nM,对c-Kit/PDGFRβ的IC50则为451/217 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-FMS
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 参考文献:

  [1]. Ohno H, et al. A c-fms tyrosine kinase inhibitor, Ki20227, suppresses osteoclast differentiation and osteolytic bone destruction in a bone metastasis model. Mol Cancer Ther. 2006 Nov;5(11):2634-43.

  [2]. Ohno H, et al. The orally-active and selective c-Fms tyrosine kinase inhibitor Ki20227 inhibits disease progression in a collagen-induced arthritis mouse model. Eur J Immunol. 2008 Jan;38(1):283-91.

  [3]. Uemura Y, et al. The selective M-CSF receptor tyrosine kinase inhibitor Ki20227 suppresses experimental autoimmune encephalomyelitis. J Neuroimmunol. 2008 Mar;195(1-2):73-80.

  [4]. Boru Hou, et al. Ki20227 influences the morphology of microglia and neurons through inhibition of CSF1R during global ischemia. Int J Clin Exp Pathol. 2016;9(12):12459-12469.

物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 621.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₂₄N₄O₅S
• 分子量: 480.536
• 闪点: 329.8±31.5 °C
• 精确质量: 480.146729
• PSA: 132.07000
• LogP: 4.18
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.651
• 储存条件: 2-8℃

英文别名

• 1-{4-[(6,7-Dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-2-methoxyphenyl}-3-[1-(1,3-thiazol-2-yl)ethyl]urea
• hms3244k11
• hms3244l11
• hms3244k12
• Urea, N-[4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]-2-methoxyphenyl]-N'-[1-(2-thiazolyl)ethyl]-
• N-(4-((6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy)-2-methoxyphenyl)-N'-(1-(1,3-thiazole-2-yl)ethyl)urea
• Ki20227