托美丁钠(二水)

• 常用名: 托美丁钠(二水)
• 英文名: Tolmetin (sodium dihydrate)
• CAS号: 64490-92-2
• 分子量: 315.30
• 密度: N/A
• 沸点: 483.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₈NNaO₅
• 熔点: 155-157 (dec.)
• 闪点: 246ºC
• 符号: GHS07
• 信号词: Warning

托美丁钠(二水)用途

Tolmetin sodium dihydrate 是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的 COX 抑制剂。

托美丁钠(二水)名称

• 中文名: 托美丁钠(二水)
• 英文名: Tolmetin Sodium Salt Dihydrate
• 中文别名: 托美丁钠二水 | 2-[1-甲基-5-(4-甲基苯甲酰)吡咯-2-基]乙酸钠(二水) | 1-甲基-5-(P-甲苯酰基)吡咯-2-乙酸钠盐 | 托美丁钠二水合物

托美丁钠(二水)生物活性

• 描述: Tolmetin sodium dihydrate 是一种非甾体抗炎剂,为非选择性的 COX 抑制剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  COX

• 体外研究: 托美汀钠二水合物是非甾体抗炎剂。托美汀(0-100μM)对成骨细胞生长没有影响[2]。托美汀(0.25mM)剂量不会减弱大鼠脑匀浆中的脂质过氧化。托美汀(0.25,0.5,0.75,1mM)显示出自由基清除特性,但在大鼠脑匀浆中没有产生超氧阴离子[3]。
• 体内研究: 托美汀(100mg/kg)引起胃损伤,并且在单剂量后4小时显示最大的溃疡形成作用,而在重复施用后3和14天后有效降低。托美汀产生明显的内皮损伤和炎症细胞浸润[1]。托美汀(5 mg/kg,腹腔注射,每天两次,连续5天)对大鼠的n NMDA受体结合没有影响[3]。
• 动物实验: 大鼠[1]适应2周后，将大鼠随机分到不同组，并给予非选择性COX抑制剂，氨甲喋呤（AMG）（50和150 mg / kg）和托美汀（30和100 mg / kg）。作为选择性COX-2抑制剂，塞来昔布（CXIB; 20和60mg / kg）。在使用前立即将化合物悬浮在1％羧甲基纤维素（CMC）中，并通过管饲法以10mL / kg体积给药。控制组在同一卷中接收CMC。将每组的大鼠分成3个亚组，每组至少10只动物。亚组用单剂量（急性治疗组）或每日两次给药3天和14天（慢性治疗组）。为确保所有组在相同的时间内给药，接受少于14天NSAID的患者将获得CMC，直至他们开始指定的治疗。在最后一次给药后4小时，通过颈脱位处死大鼠。立即取出胃，沿较小的曲率打开并轻轻冲洗[1]。
• 参考文献:

  [1]. Morini G, et al. Morphological features of rat gastric mucosa after acute and chronic treatment with amtolmetin guacyl: comparison with non-selective and COX-2-selective NSAIDs. Digestion. 2003;68(2-3):124-32. Epub 2003 Nov 7.

  [2]. Etcheverry SB, et al. Three new vanadyl(IV) complexes with non-steroidal anti-inflammatory drugs (Ibuprofen, Naproxen and Tolmetin). Bioactivity on osteoblast-like cells in culture. J Inorg Biochem. 2002 Jan 1;88(1):94-100.

  [3]. Dairam A, et al. Non-steroidal anti-inflammatory agents, tolmetin and sulindac, attenuate oxidative stress in rat brain homogenate and reduce quinolinic acid-induced neurodegeneration in rat hippocampal neurons. Metab Brain Dis. 2006 Sep;21(2-3):221-33.

托美丁钠(二水)物理化学性质

• 沸点: 483.2ºC at 760 mmHg
• 熔点: 155-157 (dec.)
• 分子式: C₁₅H₁₈NNaO₅
• 分子量: 315.30
• 闪点: 246ºC
• PSA: 80.59000
• LogP: 0.72830
• 外观性状: 结晶固体
• 储存条件: -20°C Freezer

托美丁钠(二水)毒性和生态

托美丁钠(二水)安全信息

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302-H315
• 警示性声明: P301 + P312 + P330
• 危害码 (欧洲): Xn: Harmful;
• 风险声明 (欧洲): R22;R38
• 安全声明 (欧洲): S36
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• WGK德国: 3
• RTECS号: UX9280000

托美丁钠(二水)英文别名

• EINECS 252-687-3
• sodium,2-[1-methyl-5-(4-methylbenzoyl)pyrrol-2-yl]acetate,dihydrate
• 1H-Pyrrole-2-acetic acid, 1-methyl-5-(4-methylbenzoyl)-, sodium salt, hydrate (1:1:2)
• MFCD00079607
• Tolmetin (sodium dihydrate)