MT-DADMe,伊马

• 常用名: MT-DADMe,伊马
• 英文名: MT-DADMe-ImmA
• CAS号: 653592-04-2
• 分子量: 293.39
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₁₃H₁₉N₅OS
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

MT-DADMe,伊马用途

MT-DADMe-ImmA是人5'-甲硫基腺苷磷酸化酶的抑制剂 (MTAP)，K_i值为90 pM。

MT-DADMe,伊马名称

• 中文名: MT-DADMe,伊马
• 英文名: MT-DADMe-ImmA

MT-DADMe,伊马生物活性

• 描述: MT-DADMe-ImmA是人5'-甲硫基腺苷磷酸化酶的抑制剂 (MTAP),Ki值为90 pM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Ki: 90 pM (MTAP)[1]

• 体外研究: 用MT-DADMe-ImmA和MTA处理培养的细胞抑制MTAP,增加细胞MTA浓度,减少多胺,并诱导FaDu和Cal27,两种头颈部鳞状细胞癌细胞系中的细胞凋亡。相同的处理不会诱导正常人成纤维细胞系(CRL2522和GM02037)或MCF7(具有MTAP基因缺失的乳腺癌细胞系)中的细胞凋亡。单独的MT-DADMe-ImmA不诱导任何细胞系的细胞凋亡,暗示MTA作为活性剂[2]。
• 体内研究: 抑制开始的t1/2为50分钟,完全抑制250分钟。 MTAP活性缓慢恢复,给予口服MT-DADMe-ImmA 6.3天的作用的生物半衰期。通过MT-DADMe-ImmA口服或腹膜内治疗可抑制FaDu肿瘤在免疫缺陷小鼠中的时间依赖性生长[2]。
• 细胞实验: 使用Alamar Blue测定评估细胞活力。将细胞以104细胞/孔的密度接种到96孔板上，并以增加浓度的MT-DADMe-ImmA（100pM至100μM）在固定的MTA浓度（0,5,10和20）下孵育4天。 μM）。用测定数据[2]确定IC50。
• 动物实验: 小鼠：在用MT-DADMe-ImmA口服或腹膜内治疗之前，在小鼠中建立肿瘤5天。小鼠用口服剂量21mg / kg或腹膜内剂量5mg / kg /天MT-DADMe-ImmA治疗[2]。
• 参考文献:

  [1]. Evans GB, et al. Second generation transition state analogue inhibitors of human 5'-methylthioadenosine phosphorylase. J Med Chem. 2005 Jul 14;48(14):4679-89.

  [2]. Basu I, et al. A transition state analogue of 5'-methylthioadenosine phosphorylase induces apoptosis in head and neck cancers. J Biol Chem. 2007 Jul 20;282(29):21477-86.

MT-DADMe,伊马物理化学性质

• 分子式: C₁₃H₁₉N₅OS
• 分子量: 293.39
• 储存条件: 2-8℃