氨萘非特

• 常用名: 氨萘非特
• 英文名: Amonafide
• CAS号: 69408-81-7
• 分子量: 283.325
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 500.2±35.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₆H₁₇N₃O₂
• 熔点: 162-164ºC
• 闪点: 256.3±25.9 °C

氨萘非特用途

Amonafide 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂,通过抑制 Topo II 与 DNA 的结合,来诱导凋亡信号通路的发生。

氨萘非特名称

• 中文名: 氨萘非特
• 英文名: 5-amino-2-[2-(dimethylamino)ethyl]benzo[de]isoquinoline-1,3-dione
• 中文别名: 5-氨基-2-[2-(二甲基氨基)乙基]-1H-苯并[DE]异喹啉-1,3(2H)-二酮

氨萘非特生物活性

• 描述: Amonafide 是一种拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 的抑制剂和 DNA 的嵌入剂,通过抑制 Topo II 与 DNA 的结合,来诱导凋亡信号通路的发生。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Topoisomerase II

• 体外研究: Amonafide是拓扑异构酶II抑制剂和DNA嵌入剂,通过阻断Topo II与DNA的结合诱导凋亡信号传导[1]。 Amonafide产生蛋白质相关的DNA切割,单链断裂(SSB)和DPC和DNA双链切割。 Amonafide(Nafidimide,400 nM-2.4μM)以剂量依赖的方式降低白血病细胞系的集落形成能力[2]。 Amonafide(0.05-0.4μg/ mL)可减少多种肿瘤生长。然而,与标准药物(5-氟尿嘧啶,丝裂霉素C,顺铂和依托泊苷)相比,Amonafide仅对12％的肿瘤具有活性,这些药物对人骨髓抑制范围内超过40％的肿瘤具有活性[3]。 Amonafide抑制HT-29,HeLa和PC-3细胞系的生长,IC50分别为4.67,2.73和6.38μM[4]。
• 细胞实验: 在测量1小时药物处理后存活的实验中，将2×10 6个细胞重悬于2mL温度（37℃）的含5％PCS的HBSS中;加入小于50μL即可达到合适的药物（Amonafide）水平。将细胞在37℃温育60分钟，然后加入10mL冰冷的PBS。然后将细胞在4℃下以200×g离心10分钟。重复洗涤一次，将细胞重悬于含有5％PCS的HBSS中，并加入到琼脂培养基混合物中以评估存活的克隆形成细胞[2]。
• 参考文献:

  [1]. Allen SL, et al. Amonafide: a potential role in treating acute myeloid leukemia. Expert Opin Investig Drugs. 2011 Jul;20(7):995-1003.

  [2]. Andersson BS, et al. In vitro toxicity and DNA cleaving capacity of benzisoquinolinedione (nafidimide; NSC 308847) in human leukemia. Cancer Res. 1987 Feb 15;47(4):1040-4.

  [3]. Ajani JA, et al. In vitro activity of amonafide against primary human tumors compared with the activity of standard agents. Invest New Drugs. 1988 Jun;6(2):79-85.

氨萘非特物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 500.2±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 162-164ºC
• 分子式: C₁₆H₁₇N₃O₂
• 分子量: 283.325
• 闪点: 256.3±25.9 °C
• 精确质量: 283.132080
• PSA: 68.33000
• LogP: 0.06
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.681
• 储存条件: -20°C Freezer

氨萘非特毒性和生态

氨萘非特英文别名

• Amonifide
• 5-amino-2-[(dimethylamine)ethyl]-1H-benz[de-]isoquinoline-1,3-(2H)-dione
• amonafide
• 1H-Benz[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione, 5-amino-2-[2-(dimethylamino)ethyl]-
• AS-1413
• 5-Aminomitonafide
• Nafidimide
• Benzisoquinolinedione
• Quinamed
• Amonafidum [Latin]
• 5-Amino-2-[2-(dimethylamino)ethyl]-1H-benzo[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione
• 2-(2-dimethylaminoethyl)-5-aminobenzo[de]isoquinoline-1,3-dione
• 5-amino-2-(2-(dimethylamino)ethyl)-1H-benzo[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione
• Xanafide