罗他霉素

更新时间：2024-01-03 09:53:04

罗他霉素结构式	常用名	罗他霉素	英文名	RICAMYCIN
	CAS号	74014-51-0	分子量	827.99500
	密度	1.21 g/cm3	沸点	879.3ºC at 760 mmHg
	分子式	C₄₂H₆₉NO₁₅	熔点	116°
	MSDS	N/A	闪点	485.6ºC

罗他霉素用途

大环内酯类抗菌素，对革兰阳性菌、厌氧菌和支原体属等均有较强的抗崔活性。用于敏感菌所引起的各种感染，如肺炎、支原体性肺炎、外耳炎、中马炎、牙周炎、副鼻窦炎、皮下脓肿、汗腺炎、喉炎、急性支气管炎、扁桃体炎疖子、丹毒等。

中文名	罗他霉素
英文名	rokitamycin
中文别名	洛其他黴素 \| 柱晶白霉素V 4B-丁酸酯3B-丙酸酯 \| 柱晶白霉素A4
英文别名	更多

密度	1.21 g/cm3
沸点	879.3ºC at 760 mmHg
熔点	116°
分子式	C₄₂H₆₉NO₁₅
分子量	827.99500
闪点	485.6ºC
精确质量	827.46700
PSA	206.05000
LogP	3.15750
折射率	1.535
分子结构	1、摩尔折射率：213.00 2、摩尔体积（cm³/mol）：683.8 3、等张比容（90.2K）：1829.7 4、表面张力（dyne/cm）：51.2 5、极化率（10-24cm3）：84.44
计算化学	1.疏水参数计算参考值（XlogP）:3 2.氢键供体数量:3 3.氢键受体数量:16 4.可旋转化学键数量:15 5.互变异构体数量:4 6.拓扑分子极性表面积206 7.重原子数量:58 8.表面电荷:0 9.复杂度:1380 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中心数量:16 12.不确定原子立构中心数量:0 13.确定化学键立构中心数量:2 14.不确定化学键立构中心数量:0 15.共价键单元数量:1
更多	1.性状：白色至微黄色粉末，无臭，味苦。 2.溶解度：极易溶于甲醇、乙醇、乙醚、丙酮或乙酸乙酯，几不溶于水或正己烷。 3.熔点：116℃。 4.比旋光度：[α] _D²⁵-50°(C=1，氯仿)，也有报道[α]_D²⁰ -71°(C=1.0，氯仿)。 5.UV最大吸收(乙醇)：232nm(ε28000)。

罗他霉素毒性英文版

以吉他霉素氏为原料。
10g吉他霉素A5溶于50ml干燥1，2-二氯乙烷和4.2ml乙酸酐，在室温下搅拌0.5h。将反应液加到200ml冰水中，用7%氨水调至Ph=10，再用50ml 1，2-二氯乙烷提取。提取液用无水硫酸钠干燥，减压浓缩得．10g 2’-O-乙酰吉他霉素A5(I)粗品，收率94.8%。
10g2’-O-乙酰吉他霉素A5(I)溶于50ml干燥的二氯乙烷中，加入10g三苄基胺和6.6ml三甲基氯硅烷，在5～10℃下搅拌15h。然后把反应液倾入200rnl水中，用7%氨水调至Ph=9.5后，用1，2-二氯乙烷提取。提取液水洗后，用无水硫酸镁干燥。减压蒸去溶剂，得12.7g 2’-O-乙酰-3，9-二-O-三甲基硅吉他霉素A5(Ⅱ)粗品，收率96.1%。
将上述(Ⅱ)的粗品溶于50ml干燥1，2-二氯乙烷，加入31g三苄胺，然后在冰浴冷却和搅拌下，滴加11.25ml丙酰氯，在75℃下搅拌20h。反应液倾入200ml水中，用氨水调至Ph值为9.5后，用100ml 1，2-二氯乙烷提取。提取液经无水硫酸镁干燥后，减压蒸去溶剂，得2’-O-乙酰-17，18-烯醇-18，3’’-二-O-丙酰-3，9-二-O-三甲基硅吉他霉素A5(Ⅲ)和小量的2’-O-乙酰-3”-O-丙酰-3，9-二-O-三甲基硅吉他霉素A5(Ⅳ)及大量三苄胺的混合物。无需分离，加入495ml甲醇和55ml 8％碳酸钾水溶液，在室温下搅拌1h，得含2’-O-乙酰-3”-O-丙酰-吉他霉素A5(V)的溶液。用乙酸调至Ph=7.5，回流20h，然后减压浓缩。剩余物溶于1，2-二氯乙烷，用3%氨水洗1次，再水洗2次，然后减压浓缩。剩余物溶于冷甲醇，过滤除去不溶的三苄胺。滤液减压浓缩，得10.4g罗他霉素粗品，收率94.7%。将粗品溶于少量苯中，用硅胶进行柱层析(1.5crn×60cm)，洗脱液为苯-乙酸乙酯-甲醇(36：4：1，体积比)，收集Rf=0.57附近的各部分洗脱液，合并减压蒸干，即得7.5g纯罗他霉素精品，熔点约116℃。总收率70%。 74014-51-0 preparation