螺普利

• 常用名: 螺普利
• 英文名: Spirapril
• CAS号: 83647-97-6
• 分子量: 466.61400
• 密度: 1.32 g/cm3
• 沸点: 697.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₃₀N₂O₅S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: 375.8ºC

螺普利用途

Spirapril是一种有效的跨血脑屏障血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,具有降压活性。Spirapril与ACE竞争性结合,阻止血管紧张素I转化为血管紧张素II。斯派瑞普是斯派瑞拉的口服活性前药,可用于研究高血压、充血性心力衰竭[1][2][3]。

螺普利名称

• 中文名: 螺普利
• 英文名: (8S)-7-[(2S)-2-[[(2S)-1-ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]-1,4-dithia-7-azaspiro[4.4]nonane-8-carboxylic acid
• 中文别名: 斯匹诺利 | (8S-(7(R*(R*)),8R*))-7-(2-((1-(乙氧羰基)-3-苯基丙基)氨基)-1-氧代丙基)-1,4-二硫杂-7-氮杂螺[4.4]壬烷-8-羧酸 | [8S-[7[R^^(R^^)],8R^^]]-7-[2-[[I-(乙氧羰基)-3-苯基丙基]氨基]-1-氧丙基]-1,4-二硫-7-氮杂螺[4.4]壬-8-羧酸

螺普利生物活性

• 描述: Spirapril是一种有效的跨血脑屏障血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,具有降压活性。Spirapril与ACE竞争性结合,阻止血管紧张素I转化为血管紧张素II。斯派瑞普是斯派瑞拉的口服活性前药,可用于研究高血压、充血性心力衰竭[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 血管紧张素转换酶(ACE)
• 体内研究: Spirapril(喂食针；10 mg/kg；3周)减少TGM123小鼠的酒精摄入,但不会减少TLM小鼠的酒精消耗[2]。Spirapril显示,接受治疗的小鼠脑膜ACE活性降低40.2%[2]。在实验中,Spirapril可以穿过血脑屏障并抑制转基因效应[2]。Spirapril可预防自发性高血压大鼠左心室肥厚,减少心肌损伤并促进血管生成[3]。
• 参考文献:

  [1]. Noble S, Sorkin EM. Spirapril. A preliminary review of its pharmacology and therapeutic efficacy in the treatment of hypertension. Drugs. 1995 May;49(5):750-66.

  [2]. Maul B, et al. Alcohol consumption is controlled by angiotensin II. FASEB J. 2001 Jul;15(9):1640-2.

  [3]. Olivetti G, et al. Spirapril prevents left ventricular hypertrophy, decreases myocardial damage and promotes angiogenesis in spontaneously hypertensive rats. J Cardiovasc Pharmacol. 1993 Mar;21(3):362-70.

螺普利物理化学性质

• 密度: 1.32 g/cm3
• 沸点: 697.8ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₃₀N₂O₅S₂
• 分子量: 466.61400
• 闪点: 375.8ºC
• 精确质量: 466.16000
• PSA: 146.54000
• LogP: 2.71960
• 折射率: 1.621
• 储存条件: -20°C
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：123.88

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：351.9

  3、 等张比容（90.2K）：988.2

  4、 表面张力（dyne/cm）：62.1

  5、 极化率（10-24cm3）：49.11

螺普利毒性和生态

螺普利制备

化合物(I)和乙二硫醇，在含对甲苯磺酸的乙酸中反应，得到化合物(Ⅱ)。再经溴化氢-乙酸脱去保护基，得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)和化合物(Ⅳ)缩合，生成物(V)再经水解，得到化合物(Ⅵ)。然后经溴化氢-乙酸脱去保护基，得到化合物(Ⅶ)。最后和2-氧-4-苯基丁酸乙酯，在氰三氢硼钠存在下，进行还原烷化，得到螺普利。

螺普利英文别名

• Renormax
• Spirapril [INN:BAN]
• Espirapril [Spanish]
• Setrilan
• Spirapril (INN)
• Not established
• Spiraprilum [Latin]
• Sandopril
• Spirapril