5-甲基-N-(2-吗啉-5-(三氟甲基)苯基)呋喃-2-甲酰胺

• 常用名: 5-甲基-N-(2-吗啉-5-(三氟甲基)苯基)呋喃-2-甲酰胺
• 英文名: 5-Methyl-N-(2-morpholino-5-(trifluoromethyl)phenyl)furan-2-carboxamide
• CAS号: 848057-98-7
• 分子量: 354.324
• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 391.2±42.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₇F₃N₂O₃
• 熔点: N/A
• 闪点: 190.4±27.9 °C

用途

SPHINX是一种选择性SRPK1抑制剂,IC50值为0.58μM。SPHINX可有效降低体内脉络膜新生血管(CNV)。SPHINX可用于(年龄相关性黄斑变性)AMD的研究[1]。

名称

• 中文名: 化合物SPHINX
• 英文名: sphinx

生物活性

• 描述: SPHINX是一种选择性SRPK1抑制剂,IC50值为0.58μM。SPHINX可有效降低体内脉络膜新生血管(CNV)。SPHINX可用于(年龄相关性黄斑变性)AMD的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> SRPK
• 靶点:

  IC50: 0.58 μM (SRPK1)[1]

• 体外研究: SPHINX(10μM；2 h)影响EGF诱导的SRSF1和SRSF2磷酸化[1]。SPHINX(5μM；24小时)降低了原代RPE和ARPE-19细胞系中相对于GAPDH控制的VEGF165的表达[1]。Western Blot分析[1]细胞株：ARPE-19细胞株浓度：10μM培养时间：2小时结果：阻断EGF诱导的SRSF1和SRSF2磷酸化。
• 体内研究: SPHINX(10 ng；激光光凝第0天和第7天静脉注射)影响体内新生血管生长[1]。SPHINX(激光光凝第0天和第7天静脉注射25 ng)影响CNV大鼠的CNV区域[1]。动物模型：激光诱导CNV的C57/B6小鼠[1]剂量：10ng给药：眼内注射；激光光凝第0天和第7天10 ng结果：与生理盐水注射对照组相比,新生血管生长显著减少。动物模型：激光诱导脉络膜新生血管挪威布朗大鼠[1]剂量：25 ng(10 ng/uL)给药：眼内注射；激光光凝第0天和第7天时为25 ng(10 ng/uL)。结果：与盐水注射对照组相比,CNV面积显著减少。
• 参考文献:

  [1]. Gammons MV, et al. Topical antiangiogenic SRPK1 inhibitors reduce choroidal neovascularization in rodent models of exudative AMD. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2013 Sep 5;54(9):6052-62.

物理化学性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 391.2±42.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₇F₃N₂O₃
• 分子量: 354.324
• 闪点: 190.4±27.9 °C
• 精确质量: 354.119141
• LogP: 4.01
• 蒸汽压: 0.0±0.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.555
• 储存条件: 2-8°C， 干燥

英文别名

• 2-Furancarboxamide, 5-methyl-N-[2-(4-morpholinyl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-
• MFCD07315693
• 5-Methyl-N-[2-(4-morpholinyl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-2-furamide