甲基泼尼松龙乙丙酸酯

• 常用名: 甲基泼尼松龙乙丙酸酯
• 英文名: Methylprednisolone aceponate
• CAS号: 86401-95-8
• 分子量: 472.570
• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 595.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₃₆O₇
• 熔点: N/A
• 闪点: 193.1±23.6 °C

甲基泼尼松龙乙丙酸酯用途

醋酸甲基泼尼松龙(ZK 91588)是一种糖皮质激素和抗炎药,具有微弱的全身效应。乙酰甲泼尼松龙是一种选择性糖皮质激素受体配体。乙酰甲泼尼龙可用于湿疹和其他炎症性皮肤疾病的研究[1][2][3]。

甲基泼尼松龙乙丙酸酯名称

• 中文名: 甲基泼尼松龙乙丙酸酯
• 英文名: Methylprednisolone aceponate
• 中文别名: 6-Alpha-甲基泼尼松龙醋丙酯 | 醋丙甲泼尼龙 | (6Α,11Β)-21-(乙酰氧基)-11-羟基-6-甲基-17-(1-氧代丙氧基)孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮 | 醋丙酸甲基泼尼松龙

甲基泼尼松龙乙丙酸酯生物活性

• 描述: 醋酸甲基泼尼松龙(ZK 91588)是一种糖皮质激素和抗炎药,具有微弱的全身效应。乙酰甲泼尼松龙是一种选择性糖皮质激素受体配体。乙酰甲泼尼龙可用于湿疹和其他炎症性皮肤疾病的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 糖皮质激素受体
• 体外研究: 醋酸甲基泼尼松龙抑制胶原酶启动子活性 (在 海拉细胞中)、脂多糖诱导的 IL-12p40分泌 (在人 PBMC公司中) 和植物凝集素诱导的 干扰素-γ分泌 (在人 PBMC公司中),集成电路50分别为 9.3、16.8、15.2 nM[3]。醋酸甲基泼尼松龙激活 毫米电视启动子和 塔特活性,第50周分别为 21.8和 20.5nM[3]
• 体内研究: 醋酸甲基泼尼松龙(局部应用, 50μ,巴豆油引起的伊文蓝水肿模型) 具有抗炎作用,国际50为 0.0015%,全身副作用低[1]. 醋酸甲基泼尼松龙(0.0001%-0.1%局部应用) 在小鼠和大鼠的刺激性接触性皮炎中抑制水肿形成,第50版为 0.002%[3]。 动物模型：刺激性接触性皮炎小鼠和大鼠[3]剂量：0.0001%-0.1%给药：局部应用,小鼠10µL,大鼠20µL。结果：显著抑制耳道炎症。
• 参考文献:

  [1]. Ruzicka T. Methylprednisolone aceponate in eczema and other inflammatory skin disorders -- a clinical update. Int J Clin Pract. 2006 Jan;60(1):85-92.

  [2]. H.J. Zentel, et al. Preclinical evaluation of a new topical corticosteroid methylprednisolone aceponate. 1994. 3 (s1), S32-S38.

  [3]. Schäcke H, et al. Characterization of ZK 245186, a novel, selective glucocorticoid receptor agonist for the topical treatment of inflammatory skin diseases. Br J Pharmacol. 2009 Oct;158(4):1088-103.

甲基泼尼松龙乙丙酸酯物理化学性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 595.8±50.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₃₆O₇
• 分子量: 472.570
• 闪点: 193.1±23.6 °C
• 精确质量: 472.246094
• PSA: 106.97000
• LogP: 4.01
• 蒸汽压: 0.0±3.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.560
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：123.88

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：383.1

  3、 等张比容（90.2K）：1022.2

  4、 表面张力（dyne/cm）：50.6

  5、 极化率（10-24cm3）：49.11

• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

  2.氢键供体数量:1

  3.氢键受体数量:7

  4.可旋转化学键数量:7

  5.互变异构体数量:6

  6.拓扑分子极性表面积107

  7.重原子数量:34

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:980

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:8

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

• 更多:

  急性毒性LD₅₀鼠(g/kg)：＞3皮下注射；＞2口服。

甲基泼尼松龙乙丙酸酯毒性和生态

甲基泼尼松龙乙丙酸酯制备

甲基泼尼松龙(Ⅰ)和原丙酸三乙酯，在吡啶铺甲苯磺酸盐存在下，在二甲基甲酰胺和苯的混合溶剂中酯化，生成相应的二酯(Ⅱ)。(Ⅱ)和乙酸钠-乙酸在甲醇水溶液中，部分水解，得到丙酸酯(Ⅲ)，最后用乙酐和吡啶进行乙酰化，得到醋丙甲泼尼龙。

甲基泼尼松龙乙丙酸酯英文别名

• Aceponato de metilprednisolona [Spanish]
• Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 21-(acetyloxy)-11-hydroxy-6-methyl-17-(1-oxopropoxy)-, (6α,11β)-
• (6a,11b)-21-(Acetyloxy)-11-hydroxy-6-methyl-17-(1-oxopropoxy)pregna-1,4-diene-3,20-dione
• Advantan
• Methylprednisoloni aceponas [Latin]
• SH-440
• Aceponate de methylprednisolone [French]
• Methylprednisolone aceponate
• [(6S,8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-17-(2-acetyloxyacetyl)-11-hydroxy-6,10,13-trimethyl-3-oxo-7,8,9,11,12,14,15,16-octahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-17-yl] propanoate
• (6α,11β)-21-(acetyloxy)-11-hydroxy-6-methyl-3,20-dioxopregna-1,4-dien-17-yl propanoate
• (6α,11β)-21-Acetoxy-11-hydroxy-6-methyl-3,20-dioxopregna-1,4-dien-17-yl propionate
• 11b,17,21-Trihydroxy-6a-methylpregna-1,4-diene-3,20-dione 21-Acetate 17-Propionate