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RS-246204

更新时间:2024-01-30 13:22:51

RS-246204结构式
RS-246204结构式
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常用名 RS-246204 英文名 RS-246204
CAS号 878451-87-7 分子量 339.372
密度 1.5±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C16H13N5O2S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 RS-246204用途


RS-246204是一种R-spondin-1替代化合物,能够在不使用R-spondin-1蛋白的情况下启动肠的类器官。

 RS-246204作用


体外活性:以高浓度添加R-spondin-1蛋白质以启动和维持类器官。 RS-246204是一种R-spondin-1替代品,可以在没有R-spondin-1的培养基中促进肠道的初始形成和生长。 用RS-246204生长的肠细胞具有与用R-spondin-1生长的肠细胞相似的分化能力以及自我更新能力。 此外,RS-246204衍生的肠细胞可以成功地产生毛喉素诱导的肿胀和基于类器官的上皮至间充质转换模型。体内活性:RS-246204在DSS诱导的结肠炎模型中显着增加BrdU +细胞和体重。 这些结果表明RS-246204激活Lgr5干细胞中的R-spondin依赖性途径,从而增强增殖或抗细胞凋亡作用,促进肠上皮再生并降低疾病严重程度。

 RS-246204名称

中文名 RS-246204
英文名 RS-246204
英文别名 更多

 RS-246204生物活性

描述 RS-246204是一种R-spondin-1替代化合物,能够在不使用R-spondin-1蛋白的情况下启动肠的类器官。
相关类别
体外研究 以高浓度添加R-spondin-1蛋白质以启动和维持类器官。 RS-246204是一种R-spondin-1替代品,可以在没有R-spondin-1的培养基中促进肠道的初始形成和生长。用RS-246204生长的肠细胞具有与用R-spondin-1生长的肠细胞相似的分化能力以及自我更新能力。此外,RS-246204衍生的肠细胞可以成功地产生毛喉素诱导的肿胀和基于类器官的上皮至间充质转换模型[1]。
体内研究 RS-246204在DSS诱导的结肠炎模型中显着增加BrdU +细胞和体重。这些结果表明RS-246204激活Lgr5干细胞中的R-spondin依赖性途径,从而增强增殖或抗细胞凋亡作用,促进肠上皮再生并降低疾病严重程度[1]。
动物实验 小鼠[1]给7周龄C57Bl / 6小鼠在饮用水中处理2.5%硫酸葡聚糖钠5天。在DSS暴露结束时腹膜内施用RS-246204(在DMSO中10mg / kg)。每24小时重复RS-246204治疗5天。进行疾病活动的每日评估,包括测量体重和评估粪便稠度。最后一次注射RS-246204后第二天处死小鼠。在处死前24小时腹膜内给予BrdU(50mg / kg盐水)[1]。
参考文献

[1]. Nam MO, et al. Effects of a small molecule R-spondin-1 substitute RS-246204 on a mouse intestinal organoid culture. Oncotarget. 2017 Dec 26;9(5):6356-6368.

 RS-246204物理化学性质

密度 1.5±0.1 g/cm3
分子式 C16H13N5O2S
分子量 339.372
精确质量 339.079010
LogP 2.80
折射率 1.784
储存条件 2-8℃

 RS-246204英文别名

3,7-Dimethyl-8-(2-quinolinylsulfanyl)-3,7-dihydro-1H-purine-2,6-dione
1H-Purine-2,6-dione, 3,7-dihydro-3,7-dimethyl-8-(2-quinolinylthio)-
2H-purin-2-one, 3,7-dihydro-6-hydroxy-3,7-dimethyl-8-(2-quinolinylthio)-
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