3,4,5-三甲氧基-N-(2-(3-(哌嗪-1-基甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基)苯基)苯甲酰胺

• 常用名: 3,4,5-三甲氧基-N-(2-(3-(哌嗪-1-基甲基)咪唑并[2,1-B]噻唑-6-基)苯基)苯甲酰胺
• 英文名: SRT 1460
• CAS号: 925432-73-1
• 分子量: 507.60
• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: N/A
• 分子式: C₂₆H₂₉N₅O₄S
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

用途

SRT 1460 是一种有效的 Sirtuin-1 (SIRT1) 激动剂,其 EC1.5 值为 2.9 μM。与对 SIRT2 和 SIRT3 (EC1.5>300 μM) 相比,SRT 1460 对 SIRT1 有很好的选择性,并且比白藜芦醇和相近 sirtuin 同系物更为有效。

名称

• 中文名: 3,4,5-三甲氧基-n-(2-(3-(哌嗪-1-甲基)咪唑并[2,1-b]噻唑-6-基)苯基)苯甲酰胺
• 英文名: 3,4,5-trimethoxy-N-[2-[3-(piperazin-1-ylmethyl)imidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl]phenyl]benzamide

生物活性

• 描述: SRT 1460 是一种有效的 Sirtuin-1 (SIRT1) 激动剂,其 EC1.5 值为 2.9 μM。与对 SIRT2 和 SIRT3 (EC1.5>300 μM) 相比,SRT 1460 对 SIRT1 有很好的选择性,并且比白藜芦醇和相近 sirtuin 同系物更为有效。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶
• 靶点:

  SIRT1:2.9 μM (EC1.5)

• 体外研究: SRT 1460(2-6μM; 72小时)以剂量依赖性方式抑制细胞活力,所有胰腺癌细胞比对照HPDE细胞更敏感。这些细胞的IC50为：Patu8988t,1.62±0.13μM; SU86.86,2.31±0.23μM; Panc-1,0.66±0.02μM; HPDE,2.39±0.29μM[2]。 SRT 1460(5μM; 16小时)增加自噬标记物LC3-II的表达[2]。细胞活力测定[2]细胞系：Patu8988t(胰腺癌细胞),Panc-1(胰腺癌细胞),SU86.86(胰腺癌细胞),HPDE细胞浓度：2μM,4μM,6μM孵育时间：72小时结果：以剂量依赖性方式抑制细胞活力,所有胰腺癌细胞比对照HPDE细胞更敏感。这些细胞的IC50为：Patu8988t,1.62±0.13μM; SU86.86,2.31±0.23μM; Panc-1,0.66±0.02μM; HPDE,2.39±0.29μM。蛋白质印迹分析[2]细胞系：Patu8988t细胞浓度：5μM孵育时间：16小时结果：SRT1460增加自噬标记物LC3-II的表达。
• 参考文献:

  [1]. Milne JC, et al. Small molecule activators of SIRT1 as therapeutics for the treatment of type 2 diabetes. Nature. 2007 Nov 29; 450(7170): 712–716.

  [2]. Chini CC, et al. SIRT1-Activating Compounds (STAC) Negatively Regulate Pancreatic Cancer Cell Growth and Viability Through a SIRT1 Lysosomal-Dependent Pathway. Clin Cancer Res. 2016 May 15;22(10):2496-507.

物理化学性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₆H₂₉N₅O₄S
• 分子量: 507.60
• 精确质量: 507.194031
• PSA: 117.60000
• LogP: 3.88
• 折射率: 1.669
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

安全信息

• 危害码 (欧洲): Xi
• 海关编码: 2934100090

海关

• 海关编码: 2934100090
• 中文概述: 2934100090. 结构上含有一个非稠合噻唑环的化合物(不论是否氢化). 增值税率:17.0%. 退税率:9.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
• 申报要素: 品名, 成分含量, 用途
• Summary: 2934100090 other compounds containing an unfused thiazole ring (whether or not hydrogenated) in the structure VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:20.0%

英文别名

• 3,4,5-Trimethoxy-N-{2-[3-(1-piperazinylmethyl)imidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl]phenyl}benzamide
• Benzamide, 3,4,5-trimethoxy-N-[2-[3-(1-piperazinylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl]phenyl]-
• 3,4,5-trimethoxy-N-{2-[3-(piperazin-1-ylmethyl)imidazo[2,1-b][1,3]thiazol-6-yl]phenyl}benzamide
• 3,4,5-trimethoxy-N-(2-(3-(piperazin-1-ylmethyl)imidazo[2,1-b]thiazol-6-yl)phenyl)benzamide
• SRT-1460