描述 |
NRC-2694 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 拮抗剂,具有抗癌、抗增殖的活性。
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相关类别 |
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靶点 |
EGFR
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体外研究 |
NRC-2694在80 ng(190 nm)浓度下引起相当的EGFR表达抑制[1]。
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体内研究 |
在毒性研究中,NRC-2694在雄性和雌性小鼠中的最大耐受剂量是2000mg/kg(po)。 NRC-2694(10 mg/kg)可使小鼠肿瘤退化[1]。
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细胞实验 |
使用改良的Boyden室测定法评估H1299和A549细胞在各种浓度的NRC化合物存在下的体外侵袭性(通过MTT测定法测定)。用这些化合物处理细胞48小时。将1×10 6个细胞悬浮于600μL补充有0.2%BSA的无血清培养基中,并置于涂有基质胶(0.7mg / mL)的transwell小室的上隔室中。室的下隔室填充200μL血清培养基,使细胞迁移24小时。孵育后,将细胞固定并用Hema-3染色并定量。迁移的细胞定量为侵入百分比。
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动物实验 |
小鼠:裸鼠在右后肢侧翼植入2×106个A549细胞。在观察肿瘤(> 2mm)后,给予小鼠口服或腹膜内处理的试验化合物,包括用作阳性对照的厄洛替尼盐酸盐。剂量为100mg / kg厄洛替尼盐酸盐被确定为基线剂量。
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参考文献 |
[1]. Ramanadham Jyothi Prasad, et al. 6-7,dialkoxy quinazoline derivatives useful for treatment of cancer related disorders. US 8143250 B2
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