Lemildipine

• 常用名: Lemildipine
• 英文名: Lemildipine
• CAS号: 94739-29-4
• 分子量: 457.30400
• 密度: 1.335±0.06 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点: 585.6±50.0 °C (760 mmHg)
• 分子式: C₂₀H₂₂Cl₂N₂O₆
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Lemildipine用途

Lemildipine 是一种钙通道阻滞剂。

Lemildipine名称

• 中文名: Lemildipine
• 英文名: 3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 2-[[(aminocarbonyl)oxy]methyl]-4-(2,3-dichlorophenyl)-1,4-dihydro-6-methyl-, 5-methyl 3-(1-methylethyl) ester

Lemildipine生物活性

• 描述: Lemildipine 是一种钙通道阻滞剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  Calcium entry[1]

• 体内研究: 刚刚在闭塞后释放沙土鼠用Lemildipine(0.1-3mg/kg)腹膜内治疗。缺血后4天,通过灌注10％缓冲福尔马林固定它们,并在显微镜下估计CA1子区域中的神经元细胞密度(NCD,细胞/ mm)。缺血对照组的平均NCD为43±10.8细胞/ mm,而Lemildipine(3mg/kg)显着改善DND,平均NCD为143±24.2细胞/ mm(P <0.01)。此外,Lemildipine(3 mg/kg)在短暂性缺血后1,2和4周显着抑制迟发性神经元死亡(DND)：Lemildipine和缺血对照组的平均NCD为80±9.4(P <0.01)和43 ±7.7细胞/ mm,92±13.7(P <0.05)和52±9.3细胞/ mm,和57±5.0(P <0.01)和43±12.4细胞/ mm。本实验中,Lemildipine(NB-818)对短暂性脑缺血后海马CA1区DND具有保护作用,其作用持续长达4周[1]。在正常的Wistar大鼠(NWR)中,剂量为3-30mg/kg(po)的Lemildipine(NPK-1886)产生轻度的血压降低。 Lemildipine的抑制作用与硝苯地平的降压作用大致相同。相反,Lemildipine使自发性高血压大鼠(SHR)的血压显着降低。以3,10,30mg/kg的剂量口服施用Lemildipine剂量依赖性地产生收缩压的显着降低。给药后1-3小时观察到最大降低。比较Lemildipine和Nifedipine的降压效力,通过最小二乘法分析他们在观察期间(24小时)的最大响应的剂量-反应曲线,并且从对照水平(ED30)血压降低30％的剂量)用作衡量其效力的指标。 Lemildipine比硝苯地平强1.4倍; Lemildipine和Nifedipine的ED30值分别为10.2 mg/kg和14.3 mg/kg [2]。
• 动物实验: 沙鼠[1]雄性蒙古沙鼠，体重50-80g，用于本实验。刚刚在再循环后腹膜内施用Lemildipine（3mg / kg）或载体。在缺血后1,2或4周，处死动物，并检查Lemildipine（NB-818）的保护作用。小鼠和大鼠[2]正常Wistar大鼠（NWR）和高血压模型大鼠（自发性高血压大鼠（SHR），肾性高血压大鼠（RHR）和DOCA-盐水诱导的高血压大鼠（DOC-Na-R））的男性性别，使用重量为250至350克。对于正常Wistar大鼠（NWR），以3,10,30mg / kg的剂量口服施用Lemildipine。利用健康小鼠和大鼠的实验数据，通过Litchfield-Wilcoxon方法测定致死剂量的Lemildipine和硝苯地平。使用体重为20±2g的小鼠（雄性和雌性）和体重为150至220g的雄性大鼠。这两种动物以固体食物（Crea，CA-1）和水为食。动物室温度和湿度分别控制在22±2℃和55±5％。在开始用于口服药物的实验之前24小时，不给予除水以外的食物。
• 参考文献:

  [1]. Kamei K, et al. Effect of a new calcium entry blocker, NB-818, on delayed neuronal death in the ischemic gerbil hippocampus. Jpn J Pharmacol. 1991 Jul;56(3):279-86.

  [2]. Nagura J, et al. Cardiovascular effects of NPK-1886, a new dihydropyridine compound with calcium entry blocking activity. Jpn J Pharmacol. 1986 Mar;40(3):399-409.

Lemildipine物理化学性质

• 密度: 1.335±0.06 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点: 585.6±50.0 °C (760 mmHg)
• 分子式: C₂₀H₂₂Cl₂N₂O₆
• 分子量: 457.30400
• 精确质量: 456.08500
• PSA: 116.95000
• LogP: 4.45730
• 储存条件: 2-8℃

Lemildipine英文别名

• LEMILDIPINE
• NB 818
• NPK 1886
• 3-Isopropyl 5-methyl (±)-4-(2,3-dichlorophenyl)-1,4-dihydro-2-(hydroxymethyl)-6-methyl-3,5-pyridinedicarboxylate, carbamate (ester)
• Lemildipine