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Tie2 kinase inhibitor

更新时间:2024-01-14 00:53:04

Tie2 kinase inhibitor结构式
Tie2 kinase inhibitor结构式
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常用名 Tie2 kinase inhibitor 英文名 Tie2 kinase inhibitor
CAS号 948557-43-5 分子量 439.529
密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 699.8±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C26H21N3O2S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 377.0±31.5 °C

 Tie2 kinase inhibitor用途


Tie2 kinase inhibitor 1 (compound 5) 是一种有效的,选择性 Tie2 激酶抑制剂,IC50 为 250 nM。Tie2 kinase inhibitor 1 具有抗癌活性。

 Tie2 kinase inhibitor名称

中文名 Tie2 kinase inhibitor
英文名 4-[4-(6-methoxynaphthalen-2-yl)-2-(4-methylsulfinylphenyl)-1H-imidazol-5-yl]pyridine
英文别名 更多

 Tie2 kinase inhibitor生物活性

描述 Tie2 kinase inhibitor 1 (compound 5) 是一种有效的,选择性 Tie2 激酶抑制剂,IC50 为 250 nM。Tie2 kinase inhibitor 1 具有抗癌活性。
相关类别
靶点

IC50: 250 nM (Tie2)[1]

体外研究 Tie2激酶抑制剂1(化合物5)对p38具有50μM的IC50,并且具有中等至优异的细胞活性(细胞IC50=232 nM)[1]。Tie2激酶抑制剂1抑制内膜内皮细胞激酶2(Tie2)[2]。
体内研究 Tie2激酶抑制剂1(腹腔内;50mg/kg;每周两次,持续6周)导致到第15天肿瘤体积显著减少,具有统计学意义。Tie2激酶抑制剂1导致肿瘤体积在第20天减少61%,在第6周减少45%[1]。动物模型:裸鼠裸鼠(6~8周龄雌性)[1]剂量:50mg/kg腹腔给药;每周2次,连续给药6周。结果:肿瘤体积明显缩小,具有统计学意义。
参考文献

[1]. Semones M, et al. Pyridinylimidazole inhibitors of Tie2 kinase. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Sep 1;17(17):4756-60. Epub 2007 Jun 27.

[2]. Hasenstein JR, et al. Efficacy of Tie2 receptor antagonism in angiosarcoma. Neoplasia. 2012 Feb;14(2):131-40.

 Tie2 kinase inhibitor物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 699.8±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C26H21N3O2S
分子量 439.529
闪点 377.0±31.5 °C
精确质量 439.135437
PSA 87.08000
LogP 5.31
外观性状 粉末
蒸汽压 0.0±2.1 mmHg at 25°C
折射率 1.746
储存条件 -20℃

 Tie2 kinase inhibitor安全信息

危害码 (欧洲) N

 Tie2 kinase inhibitor英文别名

S1577_Selleck
X7496
4-{4-(6-Methoxy-2-naphthyl)-2-[4-(methylsulfinyl)phenyl]-1H-imidazol-5-yl}pyridine
Tie2 kinase inhibitor-Supplied by Selleck Chemicals
4-{4-(6-methoxynaphthalen-2-yl)-2-[4-(methylsulfinyl)phenyl]-1H-imidazol-5-yl}pyridine
Pyridine, 4-[4-(6-methoxy-2-naphthalenyl)-2-[4-(methylsulfinyl)phenyl]-1H-imidazol-5-yl]-
Tie2 kinase inhibitor
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