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N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺

更新时间:2024-01-03 15:39:02

N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺结构式
N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺结构式
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常用名 N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 英文名 PCI-34051
CAS号 950762-95-5 分子量 296.320
密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 N/A
分子式 C17H16N2O3 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 用途


PCI-34051 是一种有效的选择性的 HDAC8 抑制剂,IC50 为 10 nM。

 N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺名称

中文名 N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺
英文名 N-hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]indole-6-carboxamide
英文别名 更多

 N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺生物活性

描述 PCI-34051 是一种有效的选择性的 HDAC8 抑制剂,IC50 为 10 nM。
相关类别
靶点

HDAC8:10 nM (IC50)

HDAC6:2.9 μM (IC50)

HDAC1:4 μM (IC50)

HDAC10:13 μM (IC50)

体外研究 PCI-34051抑制纯重组HDAC8,Ki为10 nM,选择性比其他HDAC(包括HDAC 1,2,3,6和10)高200倍.PCI-34051来自低分子量异羟肟酸支架相对于其他I类HDAC,HDAC8具有有希望的效力(HDAC8; Ki =2μM)和选择性(约5倍)。发现PCI-34051在源自T细胞淋巴瘤(包括Jurkat和HuT78)的细胞系中以低微摩尔浓度诱导细胞凋亡,而高达20μM的剂量对B细胞或骨髓衍生的淋巴瘤或实体瘤没有影响。线[1]。
体内研究 给予PCI-34051和地塞米松可降低哮喘患者的嗜酸性粒细胞炎症和气道高反应性,从而减少气道重塑[2]。
激酶实验 使用连续胰蛋白酶偶联测定法测量组蛋白脱乙酰酶活性。对于抑制剂表征,使用荧光板读数器中的96孔测定板在100μL-1的反应体积中进行测量。对于每种同工酶,将反应缓冲液(50mM HEPES,100mM KCl,0.001%Tween-20,5%DMSO,pH7.4,补充有浓度为0-0.05%的牛血清白蛋白)中的HDAC蛋白与抑制剂混合。各种浓度并孵育15分钟。加入胰蛋白酶至终浓度为50nM,加入乙酰基-Gly-Ala-(N-乙酰基-Lys) - 氨基-4-甲基香豆素至终浓度为25-100μM以引发反应。在30分钟滞后时间后,使用355nm的激发波长和460nm的检测波长在30分钟的时间范围内测量荧光。荧光随时间的增加用作反应速率的量度。使用程序BatchKi [1]获得抑制常数Ki(app)。
细胞实验 将肿瘤细胞系和人脐静脉内皮细胞培养至少两倍,并在化合物暴露结束时使用制造商推荐的Alamar Blue荧光测定细胞增殖测定监测生长。在96孔板中在一式三份孔中测定化合物(例如,PCI-34051)。使用四参数逻辑方程[1]通过非线性回归估计抑制细胞生长50%(GI50)和95%置信区间所需的浓度。
动物实验 小鼠[2]使用哮喘小鼠模型。简言之,使用年龄为6-8周且体重18-22g的健康雌性BALB / C小鼠(n = 72)。将动物独立地饲养在无病原体的房间中,并随意提供水和标准食物。在实验开始前将动物饲养1周。将小鼠分为六个治疗组:正常对照,单纯性哮喘,地塞米松,Tubastatin A HCl,PCI-34051和Givinostat。使用卵清蛋白(OVA,20μg)和氢氧化铝凝胶(2mg)在第1天,第8天和第15天对最后五组中的小鼠进行致敏。在最后一次致敏后7天,使用超声雾化装置进行OVA(20mg / mL)雾化(3mL / min,30分钟,3次/周,持续8周)。在激发前30分钟通过腹膜内注射施用地塞米松(2.0mg / kg),TSA(0.5mg / kg),PCI-34051(0.5mg / kg)和Givinostat(0.5mg / kg)。在正常对照组中,使用生理盐水代替OVA。
参考文献

[1]. Balasubramanian S, et al. A novel histone deacetylase 8 (HDAC8)-specific inhibitor PCI-34051 induces apoptosis in T-cell lymphomas. Leukemia. 2008 May;22(5):1026-34.

[2]. Ren Y, et al. Therapeutic effects of histone deacetylase inhibitors in a murine asthma model. Inflamm Res. 2016 Dec;65(12):995-1008.

 N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
分子式 C17H16N2O3
分子量 296.320
精确质量 296.116089
PSA 63.49000
LogP 2.20
折射率 1.621
储存条件 2-8°C

 N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺安全信息

危害码 (欧洲) Xn
风险声明 (欧洲) 22-36
安全声明 (欧洲) 26

 N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺英文别名

1H-Indole-6-carboxamide, N-hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-
N-Hydroxy-1-(4-methoxybenzyl)-1H-indole-6-carboxamide
PCI-34051
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相关知识:

[PCI-34051]-作用-生物活性-靶点活性

2018-12-30 20:34:14

PCI-34051,中文名N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺,CAS号是950762-95-5。它是一种有效的选择性HDAC8抑制剂(IC50:10 nM)。那么它的生物活性是...