脱水淫羊藿素的生物活性

脱水淫羊藿素（Anhydro脱水淫羊藿素）具有激素调节活性和心血管功能改善活性，具有抗癌活性，可诱导S期阻滞和凋亡，抑制ENKL细胞增殖。 脱水淫羊藿素具有抗多发性骨髓瘤活性，主要通过抑制IL-6 / JAK2 / STAT3信号传导介导。 低浓度（4或8μMol/ L）的脱水淫羊藿素可促进大鼠软骨细胞增殖，抑制细胞凋亡，而脱水淫羊藿素对高浓度大鼠软骨细胞的作用则相反。

脱水淫羊藿素的生物活性详情如下：

一、脱水淫羊藿素体外活性：
脱水淫羊藿素无法促进体外人脐静脉内皮细胞（HUVECs）的增殖，迁移和管样结构形成[1]。 脱水淫羊藿素有效抑制K562细胞（IC50为8μM）和原代CML细胞（CML-CP的IC50为13.4μM，CML-BC为18μM），诱导CML细胞凋亡，促进K562细胞的红细胞分化。依赖的方式。此外，脱水淫羊藿素能够抑制原代CD34 +白血病细胞（CML）和伊马替尼耐药细胞的生长，并诱导细胞凋亡[2]。 脱水淫羊藿素强烈抑制乳腺癌MDA-MB-453和MCF7细胞的生长。在2-3μM的浓度下，脱水淫羊藿素在G（2）/ M期诱导细胞周期停滞，伴随着G（2）/ M调节蛋白如cyclinB，cdc2和cdc25C的表达水平的下调。然而，浓度为4-5μM的脱水淫羊藿素诱导凋亡性细胞死亡，其特征在于膜联蛋白V-和碘化丙啶阳性细胞的积累，聚ADP-核糖聚合酶（PARP）的切割和Bcl-2的下调。表达[3]。

二、脱水淫羊藿素体内活性：
在小鼠白血病模型中，脱水淫羊藿素可以延长接种K562细胞的NOD-SCID裸鼠的寿命，其效果与伊马替尼一样有效，不会抑制骨髓。 脱水淫羊藿素可上调磷酸化JNK或磷酸化C-Jun，并以剂量​​或时间依赖性方式下调磷酸化ERK，磷酸化P-38，Jak-2，磷酸化Stat3和磷酸化Akt表达[2] ]。

综上所述，脱水淫羊藿素是从淫羊藿中分离的淫羊藿黄酮的成分;增强间充质干细胞（MSCs）的成骨细胞分化，同时通过抑制PPAR-g途径抑制MSCs的脂肪形成分化。

参考文献：
[1]. Yao D, et al. Icaritin, an exogenous phytomolecule, enhances osteogenesis but not angiogenesis--an in vitro efficacy study. PLoS One. 2012;7(8):e41264.
[2]. Zhu Jf, et al. Icaritin shows potent anti-leukemia activity on chronic myeloid leukemia in vitro and in vivo by regulating MAPK/ERK/JNK and JAK2/STAT3 /AKT signalings. PLoS One. 2011;6(8):e23720.
[3]. Guo Y, et al. An anticancer agent icaritin induces sustained activation of the extracellular signal-regulated kinase (ERK) pathway and inhibits growth of breast cancer cells. Eur J Pharmacol. 2011 May 11;658(2-3):114-22.