醋酸棉酚_生物活性_实验方法
发布时间：2018-10-26 10:50:19 编辑作者：活性达人
图片：醋酸棉酚结构式
醋酸棉酚 - 一种从棉籽中分离出的多酚化合物，与Bcl-2，Bcl-xL，Mcl-1结合，不抑制BIR3结构域和BID。
一、醋酸棉酚的生物活性详解：
1）体外活性
棉酚，一种从棉籽和根中分离出来的天然产品，已被研究作为抗癌剂。 外消旋形式的棉酚[（±） - 棉酚]在几个临床试验中进行了测试，耐受性良好。 外消旋形式Gossypol（（±）-Gossypol）与Bcl-xL蛋白结合，Ki为0.5至0.6μM。 （±） - 棉酚也有效结合Bcl-2蛋白，Ki值为0.2-0.3mM。 天然外消旋棉酚具有两种对映体，即（ - ） - 棉酚和（+） - 棉酚对映体。 在6天MTT测定中，针对UM-SCC-6和UM-SCC-14A测试外消旋形式和棉酚的每种对映体。 （ - ） - 在所测试的两种细胞系中，棉酚相对于（±） - 棉酚表现出比（+） - 棉酚更大的生长抑制（P <0.001）。 用（±）-Gossypol观察到中间生长抑制作用，但这种作用仅在较高剂量的棉酚（10μM，P <0.0001）[1]时观察到。
2）体内活性
醋酸棉酚能够抑制携带Wus1的小鼠的肿瘤生长，但小鼠的存活不会延长，并且短暂抑制后肿瘤会迅速生长。 现已发现棉酚对卵巢癌，子宫内膜癌，肾上腺皮质肿瘤，甲状腺癌，肺癌，结肠癌，白血病，胰腺癌，黑素瘤和淋巴瘤中的增殖或诱导细胞凋亡具有抑制作用。 此外，棉酚可以增加耐药肿瘤细胞对化疗和放疗的敏感性。 一些临床试验显示棉酚具有良好的耐受性，并且在一些患者中观察到部分反应[4]。
二、醋酸棉酚的实验方法：
1）细胞实验
将MM（多发性骨髓瘤）细胞以每孔1×10 5个活细胞/ l的密度接种在24细胞培养簇中。 一式三份孔用1,5,10,25和50μmol/ l乙酸棉酚处理，阴性对照组补充0.1％DMSO。 然后，通过使用血细胞计数器和台盼蓝染料排除法测定不同处理时间点（0,24,48和72小时）的细胞数。 台盼蓝染料排除法用于评估细胞活力。 在光学显微镜下在计数室中检查细胞。 仅记录活细胞。
综上所述：醋酸棉酚(Gossypol acetic acid)是一种从棉籽和根中分离出来的天然产物，分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2 蛋白结合，Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。它的靶点活性为Bcl-2。
参考文献：
1. Ciereszko A, et al. Aquat Toxicol, 2000,49(3):181-187.
2. Yongqiang Zhao, et al. Blood. 2005, 106:4405.
3. Udoh P, et al. Contraception. 1992, 45(5):493-509.
4. Lin J, et al. Oncol Rep. 2013, 30(2):731-738.
5. Tang J, et al. Int J Clin Exp Med. 2015, 8(6):9079-85.
一、醋酸棉酚的生物活性详解：
1）体外活性
棉酚，一种从棉籽和根中分离出来的天然产品，已被研究作为抗癌剂。 外消旋形式的棉酚[（±） - 棉酚]在几个临床试验中进行了测试，耐受性良好。 外消旋形式Gossypol（（±）-Gossypol）与Bcl-xL蛋白结合，Ki为0.5至0.6μM。 （±） - 棉酚也有效结合Bcl-2蛋白，Ki值为0.2-0.3mM。 天然外消旋棉酚具有两种对映体，即（ - ） - 棉酚和（+） - 棉酚对映体。 在6天MTT测定中，针对UM-SCC-6和UM-SCC-14A测试外消旋形式和棉酚的每种对映体。 （ - ） - 在所测试的两种细胞系中，棉酚相对于（±） - 棉酚表现出比（+） - 棉酚更大的生长抑制（P <0.001）。 用（±）-Gossypol观察到中间生长抑制作用，但这种作用仅在较高剂量的棉酚（10μM，P <0.0001）[1]时观察到。
2）体内活性
醋酸棉酚能够抑制携带Wus1的小鼠的肿瘤生长，但小鼠的存活不会延长，并且短暂抑制后肿瘤会迅速生长。 现已发现棉酚对卵巢癌，子宫内膜癌，肾上腺皮质肿瘤，甲状腺癌，肺癌，结肠癌，白血病，胰腺癌，黑素瘤和淋巴瘤中的增殖或诱导细胞凋亡具有抑制作用。 此外，棉酚可以增加耐药肿瘤细胞对化疗和放疗的敏感性。 一些临床试验显示棉酚具有良好的耐受性，并且在一些患者中观察到部分反应[4]。
二、醋酸棉酚的实验方法：
1）细胞实验
将MM（多发性骨髓瘤）细胞以每孔1×10 5个活细胞/ l的密度接种在24细胞培养簇中。 一式三份孔用1,5,10,25和50μmol/ l乙酸棉酚处理，阴性对照组补充0.1％DMSO。 然后，通过使用血细胞计数器和台盼蓝染料排除法测定不同处理时间点（0,24,48和72小时）的细胞数。 台盼蓝染料排除法用于评估细胞活力。 在光学显微镜下在计数室中检查细胞。 仅记录活细胞。
综上所述：醋酸棉酚(Gossypol acetic acid)是一种从棉籽和根中分离出来的天然产物，分别与 Bcl-xL 蛋白和 Bcl-2 蛋白结合，Ki 值分别为 0.5-0.6 μM 和 0.2-0.3 mM。它的靶点活性为Bcl-2。
参考文献：
1. Ciereszko A, et al. Aquat Toxicol, 2000,49(3):181-187.
2. Yongqiang Zhao, et al. Blood. 2005, 106:4405.
3. Udoh P, et al. Contraception. 1992, 45(5):493-509.
4. Lin J, et al. Oncol Rep. 2013, 30(2):731-738.
5. Tang J, et al. Int J Clin Exp Med. 2015, 8(6):9079-85.
相关化合物：醋酸棉酚