| 描述 |
达沙布韦(ABT-333)钠是一种非核苷丙型肝炎病毒(HCV)聚合酶抑制剂。达沙布韦钠抑制HCV NS5B基因编码的RNA依赖性RNA聚合酶。达沙布韦钠抑制基因型1a(H77株)和1b(Con1株)复制子,EC50值分别为7.7和1.8 nM[1]。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 2.2 ± 0.3 nM (HCV genotype 1b N), 2.8 ± 0.2 nM (HCV genotype 1a H77), 3.1 ± 0.21 nM (HCV genotype 1b BK), 0.7 ± 1.4 nM (HCV genotype 1b Con1)[1]
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| 体外研究 |
达沙布韦(ABT-333)钠对HCV基因型1聚合酶的抑制比人/哺乳动物聚合酶具有至少7000倍的选择性[1]。达沙布韦钠抑制基因型1实验室菌株酶(H77、BK、N和Con1菌株)的聚合酶酶活性,以及由HCV基因型1感染受试者的聚合酶基因产生的酶,IC50在2.2和10.7nM之间[1]。在细胞培养试验中,达沙布韦钠抑制HCV亚基因组复制子的复制,对基因型1a(H77)和1b(Con1)的EC50值分别为7.7和1.8 nM。在存在40%人血浆的情况下,抑制效力降低12至13倍,HCV基因型1a(H77)和1b(Con1)复制子的EC50分别为99和21 nM[1]。
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| 参考文献 |
[1]. Kati W, et al. In vitro activity and resistance profile of dasabuvir, a nonnucleoside hepatitis C virus polymerase inhibitor. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Mar;59(3):1505-11.
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