COB-187

更新时间:2024-05-02 09:53:27

COB-187结构式
COB-187结构式
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常用名 COB-187 英文名 COB-187
CAS号 1862177-86-3 分子量 302.41
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C15H14N2Os2 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 COB-187用途


COB-187(COB187)是一种高效、选择性的GSK-3抑制剂,对GSK-3α/GSK-3β的IC50为22/11 nM。COB-187抑制β-连环蛋白和糖原合成酶的GSK-3磷酸化,尽管程度较小。COB-187可提高原始264.7巨噬细胞中β-连环蛋白的蛋白水平。COB-187增强THP-1巨噬细胞中β-连环蛋白在核周和核区的定位,但不改变β-连环蛋白mRNA水平。COB-187显著增加Wnt靶基因cyclin D1的表达,降低转染tau表达载体的HEK293细胞中tau的磷酸化。在一组414种激酶分析中,COB-187仅抑制3种激酶,抑制率大于40%,相对于替格列昔布更具选择性。

 COB-187名称

英文名 COB-187

 COB-187生物活性

描述 COB-187(COB187)是一种高效、选择性的GSK-3抑制剂,对GSK-3α/GSK-3β的IC50为22/11 nM。COB-187抑制β-连环蛋白和糖原合成酶的GSK-3磷酸化,尽管程度较小。COB-187可提高原始264.7巨噬细胞中β-连环蛋白的蛋白水平。COB-187增强THP-1巨噬细胞中β-连环蛋白在核周和核区的定位,但不改变β-连环蛋白mRNA水平。COB-187显著增加Wnt靶基因cyclin D1的表达,降低转染tau表达载体的HEK293细胞中tau的磷酸化。在一组414种激酶分析中,COB-187仅抑制3种激酶,抑制率大于40%,相对于替格列昔布更具选择性。
参考文献 1. Noori MS, et al. Am J Physiol Cell Physiol. 2019 Dec 1;317(6):C1289-C1303.

 COB-187物理化学性质

分子式 C15H14N2Os2
分子量 302.41