COB-187结构式
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常用名 | COB-187 | 英文名 | COB-187 |
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CAS号 | 1862177-86-3 | 分子量 | 302.41 | |
密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
分子式 | C15H14N2Os2 | 熔点 | N/A | |
MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
COB-187用途COB-187(COB187)是一种高效、选择性的GSK-3抑制剂,对GSK-3α/GSK-3β的IC50为22/11 nM。COB-187抑制β-连环蛋白和糖原合成酶的GSK-3磷酸化,尽管程度较小。COB-187可提高原始264.7巨噬细胞中β-连环蛋白的蛋白水平。COB-187增强THP-1巨噬细胞中β-连环蛋白在核周和核区的定位,但不改变β-连环蛋白mRNA水平。COB-187显著增加Wnt靶基因cyclin D1的表达,降低转染tau表达载体的HEK293细胞中tau的磷酸化。在一组414种激酶分析中,COB-187仅抑制3种激酶,抑制率大于40%,相对于替格列昔布更具选择性。 |
英文名 | COB-187 |
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描述 | COB-187(COB187)是一种高效、选择性的GSK-3抑制剂,对GSK-3α/GSK-3β的IC50为22/11 nM。COB-187抑制β-连环蛋白和糖原合成酶的GSK-3磷酸化,尽管程度较小。COB-187可提高原始264.7巨噬细胞中β-连环蛋白的蛋白水平。COB-187增强THP-1巨噬细胞中β-连环蛋白在核周和核区的定位,但不改变β-连环蛋白mRNA水平。COB-187显著增加Wnt靶基因cyclin D1的表达,降低转染tau表达载体的HEK293细胞中tau的磷酸化。在一组414种激酶分析中,COB-187仅抑制3种激酶,抑制率大于40%,相对于替格列昔布更具选择性。 |
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参考文献 | 1. Noori MS, et al. Am J Physiol Cell Physiol. 2019 Dec 1;317(6):C1289-C1303. |
分子式 | C15H14N2Os2 |
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分子量 | 302.41 |