Guanidine,N-(3,4-dichlorophenyl)-N'-[4-[(1-ethyl-3-piperidinyl)amino]-6-methyl-2-pyrimidinyl]-

• 常用名: Guanidine,N-(3,4-dichlorophenyl)-N'-[4-[(1-ethyl-3-piperidinyl)amino]-6-methyl-2-pyrimidinyl]-
• 英文名: Guanidine,N-(3,4-dichlorophenyl)-N'-[4-[(1-ethyl-3-piperidinyl)amino]-6-methyl-2-pyrimidinyl]-
• CAS号: 21062-28-2
• 分子量: 422.35500
• 密度: 1.4g/cm3
• 沸点: 609.7ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₅Cl₂N₇
• 熔点: N/A
• 闪点: 322.5ºC

用途

SKOG102是一种有效的OLIG2抑制剂,它直接与OLIG2结合并干扰OLIG2与DNA结合的能力。SKOG102可用于胶质母细胞瘤(GBM)的研究[1]。

名称

• 英文名: 1-(3,4-dichlorophenyl)-2-[4-[(1-ethylpiperidin-3-yl)amino]-6-methylpyrimidin-2-yl]guanidine

生物活性

• 描述: SKOG102是一种有效的OLIG2抑制剂,它直接与OLIG2结合并干扰OLIG2与DNA结合的能力。SKOG102可用于胶质母细胞瘤(GBM)的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  OLIG2[1]

• 体外研究: SKOG102(0.1-5μM；72小时)抑制人 国标4和 GBM8标准细胞生长为神经球,国际50分别为 10.66和 1.536μM[1]SKOG102(0.5-5μM；12小时)增加 国标4细胞中的 p21 RNA水平并降低 OMG RNA水平[1]。 SKOG102(5μM；20小时)抑制 OLIG2-DNA基因结合,并降低 GBM8标准细胞中的丝氨酸磷酸化 奥利2和总 奥利2蛋白水平[1]。
• 体内研究: SKOG102(10-20mg/kg；腹腔注射)抑制小鼠 国标4肿瘤的生长[1]。 SKOG102(5 mg/kg；腹腔注射)即使在相对较短的时间内也会在肿瘤中积聚,注射小鼠后 4.小时血浆和脑浓度几乎相同[1]。 动物模型：NSG小鼠每侧接种GBM4细胞[1]剂量：10、15和20 mg/kg；溶于溶质：PEG400：水(20%:40%:40%)给药：腹膜内注射；前2周(从第33天到第46天)10mg/kg,第3周(从47天到第54天)15mg/kg,第4周(从55天到第66天)前3天20mg/kg,休息2天,然后从第60天到66天交替几天。结果：显著减少肿瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. Tsigelny IF, et, al. Multiple spatially related pharmacophores define small molecule inhibitors of OLIG2 in glioblastoma. Oncotarget. 2017 Apr 4;8(14):22370-22384.

物理化学性质

• 密度: 1.4g/cm3
• 沸点: 609.7ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₅Cl₂N₇
• 分子量: 422.35500
• 闪点: 322.5ºC
• 精确质量: 421.15500
• PSA: 88.96000
• LogP: 4.70340
• 蒸汽压: 8.31E-15mmHg at 25°C
• 折射率: 1.67

毒性和生态

英文别名

• 1-(3,4-dichlorophenyl)-2-[4-[(1-ethyl-3-piperidyl)amino]-6-methyl-pyrimidin-2-yl]guanidine
• 1-(3,4-Dichlorophenyl)-3-[4-[(1-ethyl-3-piperidyl)amino]-6-methyl-2-pyrimidinyl]guanidine